Brequinar

N. catalogoS6626 Lotto:S662601

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Dati tecnici

Formula

C23H15F2NO2
Peso molecolare 375.37 Numero CAS 96187-53-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (98.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Brequinar è un inibitore della diidroorotato deidrogenasi (DHODH) con una IC50 di ~20 nM in vitro.
Target
DHODH
20 nM
In vitro

Il Brequinar sodico (BQR) riduce i livelli di PyN nelle cellule T stimolate da Con A e l'inibizione della proliferazione cellulare a basse concentrazioni, che può essere invertita dall'uridina. Tuttavia, l'uridina non è in grado di invertire gli effetti di alte concentrazioni di BQR. Il BQR possiede la capacità di inibire la fosforilazione della tirosina.
In vivo

Il Brequinar sodico (BQR) induce anemia attraverso l'inibizione dell'attività della DHO-DHase e della sintesi de novo delle pirimidine in vivo. La co-somministrazione di BQR con uridina previene l'anemia.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    splenic T cells isolated from BALB/c mice

  • Concentrazioni

    0.26, 1.3, 2.6 μM

  • Tempo di incubazione

    40-66 h

  • Metodo

    Lymphocytes are isolated from BALB/c spleen by centrifugation through a Ficol gradient and are depleted of macrophages and B cells by adherence to goat anti-mouse IgG-coated plates. The nonadherent cells are harvested and cultured at 4 to 5× 105/ml in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS. Stimulation is performed with 5 μg/ml Con A in the presence of indicated concentrations of Brequinar or uridine. After 40 to 66 h, the cells are harvested and the levels of cell proliferation or purine NTP and PyNTP are quantified.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27641501/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9551920/

Sellecks Brequinar È stato citato da 10 Pubblicazioni

De novo pyrimidine synthesis is a collateral metabolic vulnerability in NF2-deficient mesothelioma [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4] PubMed: 40707702
SIRT4 loss reprograms intestinal nucleotide metabolism to support proliferation following perturbation of homeostasis [ Cell Rep, 2024, 43(4):113975] PubMed: 38507411
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Gut microbiota-mediated nucleotide synthesis attenuates the response to neoadjuvant chemoradiotherapy in rectal cancer [ Cancer Cell, 2023, 41(1):124-138.e6] PubMed: 36563680
Synchronous Disintegration of Ferroptosis Defense Axis via Engineered Exosome-Conjugated Magnetic Nanoparticles for Glioblastoma Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2105451] PubMed: 35508804
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759
Brequinar and dipyridamole in combination exhibits synergistic antiviral activity against SARS-CoV-2 in vitro: Rationale for a host-acting antiviral treatment strategy for COVID-19 [ Antiviral Res, 2022, 206:105403] PubMed: 36041646
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293] PubMed: 35492218
Metabolic inhibitor screening identifies dihydrofolate reductase as an inducer of the tumor immune escape mediator CD24 [ Immunomedicine, 2022, 2(2)e1041] PubMed: 36816458
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: N/A

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