BRD0705

N. catalogoS9638 Lotto:S963801

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₂₃N₃O

Peso molecolare

321.42

Numero CAS

2056261-41-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (199.11 mM)

Ethanol

64 mg/mL (199.11 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.250mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.530mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

BRD0705 è un inibitore potente, selettivo dei paraloghi e attivo per via orale della GSK3 (glicogeno sintasi chinasi 3 ) con IC50 di 66 nM e Kd di 4,8 M. Questo composto inibisce anche GSK3 con IC50 di 515 nM. Può essere usato per la leucemia mieloide acuta (AML).

Target

GSK3α (Cell-free assay)	GSK3β (Cell-free assay)	GSK3α (Cell-free assay)
66 nM	515 nM(Kd)	4.8 μM(Kd)

In vitro

BRD0705 inibisce la funzione chinasica e non stabilizza la -catenina, mitigando potenziali preoccupazioni neoplastiche. Questo composto induce la differenziazione mieloide e compromette la formazione di colonie nelle cellule AML, mentre non si osserva alcun effetto sulle normali cellule ematopoietiche.

In vivo

Questo composto compromette l'inizio della leucemia e prolunga la sopravvivenza nei modelli murini di AML.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HEK 293T, HL-60, U937, TF-1, NB-4, MV4–11, MOLM-13, Mononuclear cells Concentrazioni 20 μM Tempo di incubazione 24 hours Metodo After 24 hours of treatment with DMSO or BRD0705 at 20 μM, 30,000 to 50,000 cells are washed in PBS/2%FBS and then cytospun onto poly-L-Lysine coated slides (EMS). Cells are fixed in 4% paraformaldehyde (EMS) for 20 minutes, permeabilized in 0.2% Triton X-100 (RPI) for 30 minutes at 4°C, blocked in 1% BSA/0.05% triton for 1 hour at room temperature and then incubated for 1 hour at room temperature with primary anti-β-catenin (1/500) and then secondary antibody. Three 5 minute washes are performed after each antibody incubation. Slides are mounted with Prolong (R) Gold Antifade with DAPI and imaged with Yokogawa Spinning Disk Confocal / TIRF system. Representative images of three independent experiments are analyzed with Image-J software.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali 8-week-old male NSG mice Dosaggi 15 mg/kg, 30 mg/kg Somministrazione Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HEK 293T, HL-60, U937, TF-1, NB-4, MV4–11, MOLM-13, Mononuclear cells
Concentrazioni
20 μM
Tempo di incubazione
24 hours
Metodo
After 24 hours of treatment with DMSO or BRD0705 at 20 μM, 30,000 to 50,000 cells are washed in PBS/2%FBS and then cytospun onto poly-L-Lysine coated slides (EMS). Cells are fixed in 4% paraformaldehyde (EMS) for 20 minutes, permeabilized in 0.2% Triton X-100 (RPI) for 30 minutes at 4°C, blocked in 1% BSA/0.05% triton for 1 hour at room temperature and then incubated for 1 hour at room temperature with primary anti-β-catenin (1/500) and then secondary antibody. Three 5 minute washes are performed after each antibody incubation. Slides are mounted with Prolong (R) Gold Antifade with DAPI and imaged with Yokogawa Spinning Disk Confocal / TIRF system. Representative images of three independent experiments are analyzed with Image-J software.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
8-week-old male NSG mice
Dosaggi
15 mg/kg, 30 mg/kg
Somministrazione
Oral gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29515000/

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