BRD0539

N. catalogoS8844 Lotto:S884401

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Dati tecnici

Formula

C25H25FN2O3S
Peso molecolare 452.54 Numero CAS 1403838-79-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (201.08 mM)
Ethanol 31 mg/mL (68.5 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.550mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.750mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BRD0539 è un potente inibitore di Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) con un IC50 di 22 μM in un saggio di clivaggio del DNA in vitro.
Target
SpCas9
(Cell-free assay)
22 μM
In vitro

BRD0539 è stabile nel plasma umano e inibisce reversibilmente SpCas9. Questo composto non interferisce con l'interazione SpCas9:gRNA. Blocca la formazione dello stato legato al DNA in modo dose-dipendente. Compromette la perturbazione indotta dal DNA 4PAM. È in grado di inibire SpCas9 nel saggio di interruzione dell'eGFP.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    U2OS.eGFP.PEST cells

  • Concentrazioni

    15 μM

  • Tempo di incubazione

    2–24 h

  • Metodo

    The reversal of BRD0539-mediated inhibition of SpCas9 is performed using the eGFP-disruption assay, wherein 2×105 U2OS.eGFP.PEST cells are nucleofected with preformed SpCas9:gRNA complex. Approximately 22,000 transfected cells/well are plated in four replicates in a 96-well plate along with 15 μM of this compound or DMSO. For AcrIIA4 reversibility experiments, a preformed SpCas9:gRNA (10 pmol) is incubated with AcrIIA4 (5×) for 10 min and then is nucleofected to U2OS.eGFP.PEST cells following the aforementioned protocol. The media is swapped with fresh media containing no this chemical/AcrIIA4 at the indicated time point (2–24 h), and the cells are allowed to grow until 24 h post-nucleofection.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31051099/

Sellecks BRD0539 È stato citato da 1 Pubblicazione

Targeting KDM4A epigenetically activates tumor-cell-intrinsic immunity by inducing DNA replication stress [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00168-4] PubMed: 33743195

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