In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.100mg/ml
(3.29mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.330mg/ml
(0.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
BQU57, un derivato di RBC8, è un inibitore selettivo della GTPase Ral rispetto alle GTPasi Ras e RhoA.
Target
GTPase Ral
In vitro
In entrambe le linee cellulari H2122 e H358, BQU57 inibisce l'attivazione di RalA e RalB, e quindi causa l'inibizione della crescita cellulare.
In vivo
Nei topi portatori di tumori polmonari umani H2122, BQU57 (50 mg/kg, i.p.) inibisce significativamente l'attivazione di RalA e RalB, e causa un'inibizione della crescita tumorale dose-dipendente.
Human lung cancer lines, H2122, H358, H460 and Calu6
Concentrazioni
~10 μM
Tempo di incubazione
48 hours
Metodo
Growth inhibition on human lung cancer cells by the compounds are measured under anchorage-independent conditions in soft agar. Cells are seeded into 6-well plates (coated with a base layer made of 2.0 mL of 1% low-melting-point agarose) at 15,000 cells per well in 3.0 mL of 0.4% low-melting-point agarose containing various concentration of drug. Two to four weeks (depending on cell line) after incubation, cells are stained with 1.0 mg/mL Nitro Blue Tetrazolium and colonies are counted under a microscope. The IC50 values are defined as the concentration of drug that resulted in 50% reduction in colony number compared to DMSO treated control. After 48 hr, cells are subjected to the soft agar colony formation assay.
RalA and RalB relocalization to depolarized mitochondria depends on clathrin-mediated endocytosis and facilitates TBK1 activation.
[ PLoS One, 2019, 14(4):e0214764]
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