BQ-123

N. catalogoS7883 Lotto:S788302

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Dati tecnici

Formula

C31H42N6O7
Peso molecolare 610.7 Numero CAS 136553-81-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (163.74 mM)
Ethanol 15 mg/mL (24.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BQ-123 è un antagonista selettivo del recettore dell'endotelina A (ETA) con un'IC50 di 7,3 nM. Fase 2.
Target
Endothelin A receptor
(Cell-free assay)
7.3 nM
In vitro Nelle cellule muscolari lisce vascolari dell'aorta suina, BQ-123 inibisce selettivamente la contrazione mediata da ETA. Nelle cellule muscolari lisce vascolari di ratto, questo composto inibisce la degradazione dei fosfoinositidi e la sintesi del DNA indotte dall'endotelina-1.
In vivo Nei ratti, BQ-123 (1 mg/kg, i.v.) migliora il danno miocardico da ischemia-riperfusione. Nei ratti con convulsioni tonico-cloniche indotte da pentilenetetrazolo (PTZ), questo composto (3 mg/kg, i.v.) impedisce potentemente la formazione e la diffusione delle convulsioni. Nelle femmine di topo C57BL/6 gravide, questa sostanza chimica (6,7 mg/kg, i.p.) previene il parto pretermine indotto da LPS nei topi tramite l'induzione di IL-10 uterina e placentare.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    Male Wistar rats

  • Dosaggi

    1 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282942/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1318228/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20888175/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24449761/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230003/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Effects of 0.1% DMSO (as a vehicle), BQ-123 (a selective ETA receptor antagonist), BQ-788 (a selective ETB receptor antagonist), YM-254890 (a selective Gq protein inhibitor), PTX (a selective Gi protein inhibitor) and NF449 (a Gs protein inhibitor) on the ET-1-induced inhibition of insulinstimulated Akt phosphorylation in L6 myotubes. The cells were treated with 30 nM ET-1 for indicated times during treatment with 100 nM insulin for 60 min. The cells were treated with one of the drugs for 30 min (except PTX for 18 h) before treatment with 100 nM insulin for 60 min. (A) Representative immunoblots obtained using antibodies to phospho-Akt at Thr308 [p-Akt (T308)], phospho-Akt at Ser473 [p-Akt (S473)] and total Akt (t-Akt). (B) ET-1-induced changes in the ratio of phosphorylated Akt to t-Akt. Ordinate represents Akt phosphorylation responses, which are normalized to the level of insulin-stimulated Akt phosphorylation in L6 myotubes without treatment with ET-1, vehicle, antagonists or inhibitors. Data are presented as means ± SEM of the results obtained from five to six experiments. *P < 0.05 versus its control (100 nM insulin alone).

Dati da [ , , Br J Pharmacol, 2016, 173(6):1018-32. ]

Sellecks BQ-123 È stato citato da 12 Pubblicazioni

Jawbone-like organoids generated from human pluripotent stem cells [ Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3] PubMed: 40603745
Endogenous hydrogen sulfide persulfidates endothelin type A receptor to inhibit pulmonary arterial smooth muscle cell proliferation [ Redox Biol, 2025, 80:103493] PubMed: 39823888
Enhanced vascular contraction induced by exposure to angiotensin II mediated by endothelin-1 biosynthesis following PKCβ activation [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495] PubMed: 39887322
Identification of ECE2 signaling in promoting non-small lung cancer progression through ET1/YAP1/MAGEA3 axis [ Sci Rep, 2025, 15(1):5626] PubMed: 39955423
Lead acetate deteriorates the improvement effect of L-arginine and tetrahydrobiopterin on endothelin-1 receptors activity in rat aorta [ Baghdad Sci J, 2023,  2023, 20(5 Suppl.)] PubMed: None
Lead acetate deteriorates the improvement effect of L-arginine and tetrahydrobiopterin on endothelin-1 receptors activity in rat aorta [ Baghdad Science Journal, 2023, 20(5 Suppl.)] PubMed: none
Induction of GLI1 by miR-27b-3p/FBXW7/KLF5 pathway contributes to pulmonary arterial hypertension [ J Mol Cell Cardiol, 2022, 171:16-29] PubMed: 35810662
Telmisartan attenuatesuric acid-induced epithelial-mesenchymal transition in renal tubular cells [ BioMed Research International, 2019-, 10.1155/2019/3851718] PubMed: None
Notch signaling activation induces cell death in MAPKi-resistant melanoma cells [Mikheil DM Pigment Cell Melanoma Res, 2019, 10.1111/pcmr.12764] PubMed: 30614626
Telmisartan Attenuates Uric Acid-Induced Epithelial-Mesenchymal Transition in Renal Tubular Cells. [ Biomed Res Int, 2019, 2019:3851718] PubMed: 30993112

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