BOS172722

N. catalogoS8911 Lotto:S891101

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₃₀N₈O

Peso molecolare

446.55

Numero CAS

1578245-44-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

89 mg/mL (199.3 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.550mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.550mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

BOS172722 è un inibitore del checkpoint della monopolar spindle 1 (MPS1) con IC50 di 11 nM, Ki di 0,11 nM.

Target

MPS1 (Cell-free assay)	MPS1 (Cell-free assay)
0.11 nM(Ki)	11 nM

In vitro

Questo composto ottimizza la stabilità HLM, la selettività CDK2, la potenza cellulare e la solubilità. Ha il potenziale per il trattamento di varie forme di cancro al seno.

In vivo

BOS172722 mostra un'eccellente PK in topo, ratto e cane. A 1 mg/kg iv e 5 mg/kg po, questo composto mostra una biodisponibilità completa (100%), una bassa clearance (1,2 mL/min/kg), un volume di distribuzione moderato (1,1 L/kg) e un'emivita di 12 h in uno studio di PK su cane. La dose di 50 mg/kg di questa sostanza chimica determina una maggiore soppressione dell'autofosforilazione di MPS1 a 6 e 24 h.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari CAL51 cell line Concentrazioni -- Tempo di incubazione 72 h Metodo GI50 are determined using the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay according to manufacturer's instructions. Cells are plated in 96-well plates at 2,500 per well and treated for 72 h. The optical density is measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Dog, mouse, rat Dosaggi 1 mg/kg, 5 mg/kg, 2.5 mg/kg Somministrazione IV, PO

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
CAL51 cell line
Concentrazioni
--
Tempo di incubazione
72 h
Metodo
GI50 are determined using the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay according to manufacturer's instructions. Cells are plated in 96-well plates at 2,500 per well and treated for 72 h. The optical density is measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Dog, mouse, rat
Dosaggi
1 mg/kg, 5 mg/kg, 2.5 mg/kg
Somministrazione
IV, PO

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30199249/

Sellecks BOS172722 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Epigenetic Heritability of Cell Plasticity Drives Cancer Drug Resistance through a One-to-Many Genotype-to-Phenotype Paradigm [ Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938]	PubMed: 40499006
Epigenetic Heritability of Cell Plasticity Drives Cancer Drug Resistance through a One-to-Many Genotype-to-Phenotype Paradigm [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999]	PubMed: 40499006

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