BO-264

N. catalogoS8965 Lotto:S896501

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Dati tecnici

Formula

C18H19N5O3
Peso molecolare 353.38 Numero CAS 2408648-20-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (200.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BO-264 è un potente inibitore oralmente attivo di transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) con IC50 di 188 nM e Kd di 1,5 nM. Questo composto blocca specificamente la funzione della proteina di fusione FGFR3-TACC3. Induce arresto mitotico SAC-dipendente, apoptosi e danno al DNA con attività antitumorali.
Target
FGFR3 TACC3
(Cell-free assay)		 TACC3
(Cell-free assay)
1.5 nM(Kd) 188 nM
In vitro

BO-264 diminuisce significativamente TACC3 centrosomale sia durante la mitosi che l'interfase. Questo composto mostra una potente attività antiproliferativa nel panel di 60 linee cellulari NCI-60 che comprende nove diversi tipi di cancro. Inibisce significativamente la crescita delle cellule che ospitano la fusione FGFR3-TACC3, un driver oncogenico in diverse malignità.
In vivo

L'amministrazione orale di BO-264 compromette significativamente la crescita del tumore in modelli murini di cancro al seno e al colon immunocompromessi e immunocompetenti, e aumenta la sopravvivenza senza alcuna tossicità maggiore.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    JIMT-1 cells

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    6 h

  • Metodo

    Briefly, JIMT-1 cells are incubated with vehicle or BO-264 (1 μM) for 6 hours. After treatment, cell pellets are resuspended in Tris-buffered saline (TBS) buffer containing protease and phosphatase inhibitors. The cell suspension is divided into 6 PCR tubes and heated for 5 minutes to 45, 46, 47, 48, 49 and 50 ℃. Subsequently, cells are lysed by three repeated freeze-thaw cycles with liquid nitrogen. Soluble proteins are collected with centrifugation at 20,000 g for 20 minutes at 4 ℃ and analyzed by SDS-PAGE followed by western blot analysis.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    female nude mice with xenografts of HER2-positive JIMT-1 cell line

  • Dosaggi

    25 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32217742/

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