BMS-309403

N. catalogoS6622 Lotto:S662201

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Dati tecnici

Formula

C31H26N2O3
Peso molecolare 474.55 Numero CAS 300657-03-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (200.18 mM)
Ethanol 18 mg/mL (37.93 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BMS309403 è un inibitore di FABP4 a piccola molecola con affinità nM (Kd=4 nM per FABP4) e una selettività >100 volte superiore contro FABP5, nonché l'isoforma cardiaca FABP3.
Target
FABP4
(Cell-free assay)
4 nM(Kd)
In vitro

Il trattamento con BMS309403 (inibitore di FABP4) combinato con SSO (inibitore di CD36) diminuisce significativamente la vitalità, le capacità proliferative, migratorie e invasive delle cellule di carcinoma mammario in 72 h. L'inibizione con uno dei due alle concentrazioni raccomandate non diminuisce significativamente la vitalità delle cellule di carcinoma mammario in 72 h. Il trattamento con SSO e questo composto determina un raggruppamento delle cellule e un aumento del contenuto lipidico, indicando un'incapacità di metabolizzare i lipidi, che potrebbe potenzialmente portare all'apoptosi indotta da lipotossicità.
In vivo

Il trattamento con BMS309403 o SSO da soli diminuisce il tasso di formazione del tumore e la combinazione di questo composto e SSO ha diminuito significativamente il tasso di formazione del tumore.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Humen breast cancer cell lines

  • Concentrazioni

    20 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cell viability after CD36 knockout or treatment with SSO and BMS-309403 is determined by seeding 2500 cells in 96-well plate, and cultured for 24 h, after which treatment agent is added at appropriate concentration and maintained for 72 h. Cell viabilities is evaluated at 6, 12, 24, 36, 48, 60 and 72 h using the EZ-CYTOX cell viability kit.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34561446/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21296956/

Sellecks BMS-309403 È stato citato da 8 Pubblicazioni

FABP4-dependent fatty acid oxidation-fueled mitochondrial ROS induces the mobilization of cellular iron and facilitates Trypanosoma cruzi proliferation in murine adipocytes [ mBio, 2025, e0218025.] PubMed: 40919813
Adipocyte-derived factors induce adherent to suspension transition in breast and pancreatic cancer cells through lipid metabolic alteration [ Sci Rep, 2025, 15(1):30552] PubMed: 40836054
Identification of Fatty Acid-Binding Protein 4 as a Potential Biomarker and Therapeutic Target for Antineutrophil Cytoplasmic Antibody-Associated Glomerulonephritis [ Kidney Dis (Basel), 2025, 11(1):75-89] PubMed: 40098819
Olaparib promotes FABP4 expression and reduces antitumor effect in ovarian cancer cells with a BRCA1 mutation [ Oncol Lett, 2025, 29(2):67] PubMed: 39619421
FABP4-mediated lipid metabolism promotes TNBC progression and breast cancer stem cell activity [ Cancer Lett, 2024, 604:217271] PubMed: 39306229
Fatty acid-binding protein 4 is a therapeutic target for septic acute kidney injury by regulating inflammatory response and cell apoptosis [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):333] PubMed: 35410456
FABP4-mediated lipid droplet formation in Streptococcus uberis-infected macrophages supports host defence [ Vet Res, 2022, 53(1):90] PubMed: 36371263
Interaction between CD36 and FABP4 modulates adipocyte-induced fatty acid import and metabolism in breast cancer [ NPJ Breast Cancer, 2021, 7(1):129] PubMed: 34561446

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