BMS-303141

N. catalogoS0277 Lotto:S027703

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Dati tecnici

Formula

C19H15Cl2NO4S
Peso molecolare 424.30 Numero CAS 943962-47-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (11.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.250mg/ml (2.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BMS-303141 è un potente inibitore permeabile alle cellule della ATP-citrate lyase (ACL) con un IC50 di 0,13 μM. BMS-303141 mostra l'inibizione della sintesi lipidica totale con un IC50 di 8 μM nelle cellule HepG2.
Target
ACL
(Cell-free assay)
0.13 μM
In vitro

Nelle cellule HepG2, BMS-303141 mostra l'inibizione della sintesi lipidica totale con un IC50 di 8 μM e nessuna citotossicità fino a 50 lM in un saggio di citotossicità basato su cellule Alamar Blue.
In vivo

BMS-303141 riduce di circa il 20-30% il colesterolo e i trigliceridi plasmatici, nonché del 30-50% la glicemia a digiuno in topi alimentati con dieta ricca di grassi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HepG2 cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    6 h

  • Metodo

    Inhibition of total lipid synthesis assay. HepG2 cells are incubated for 6 h after addition of the testing compound and [14C]-alanine is added for the last 4 h of incubation. Cell lipids are extracted, separated by TLC. The incorporation of [14C]-labeled in the total lipids is measured.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    high-fat fed mice

  • Dosaggi

    10 or 100 mg/kg

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17383874/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17383874/

Sellecks BMS-303141 È stato citato da 8 Pubblicazioni

Herbal-based Xuebijing injection ameliorated vascular endothelial dysfunction via inhibiting ACLY/MYB/RIG-I axis in sepsis-associated lung injury [ Phytomedicine, 2025, 140:156573] PubMed: 40088739
A feedforward loop between ACLY and MYC supports T-ALL progression in vivo [ Blood Neoplasia, 2025, 2(2):100069] PubMed: 40453140
ATP-citrate lyase controls endothelial gluco-lipogenic metabolism and vascular inflammation in sepsis-associated organ injury [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):401] PubMed: 37414769
Snail acetylation by autophagy-derived acetyl-coenzyme A promotes invasion and metastasis of KRAS-LKB1 co-mutated lung cancer cells [ Cancer Commun (Lond), 2022, 42(8):716-749] PubMed: 35838183
Snail acetylation by autophagy-derived acetyl-coenzyme A promotes invasion and metastasis of KRAS-LKB1 co-mutated lung cancer cells [ Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12332] PubMed: 35838183
ATP citrate lyase controls hematopoietic stem cell fate and supports bone marrow regeneration [ EMBO J, 2022, e109463] PubMed: 35229328
ATP-citrate lyase inhibitor improves ectopic lipid accumulation in the kidney in a db/db mouse model [ Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:914865] PubMed: 36568100
[ Cancers (Basel), 2019, ] PubMed: 31817870

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