BMS-1001

N. catalogoS9610 Lotto:S961001

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Dati tecnici

Formula

C₃₅H₃₄N₂O₇

Peso molecolare

594.65

Numero CAS

2113650-03-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (84.08 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

BMS-1001 è un potente inibitore dell'interazione PD-1/PD-L1 con un EC50 di 253 nM. Questo composto allevia l'effetto inibitorio della PD-L1 solubile sull'attivazione dei linfociti T mediata dal recettore delle cellule T.

Target

PD-1/PD-L1
(Cell-free assay)

253 nM(EC50)

In vitro

BMS-1001 allevia l'effetto inibitorio della PD-L1 solubile sull'attivazione dei linfociti T mediata dal recettore delle cellule T. Questo composto è efficace nell'attenuare l'effetto inibitorio della PD-L1 associata alla superficie cellulare.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari PD-L1⁺ aAPC/CHO-K1 cells (aAPCs), PD-1 Effector Cells (ECs) Concentrazioni 0.12 μM, 0.3 μM, 1.2 μM, 3 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo For the evaluation of the BMS-1001 impact on T cell inhibition by soluble PD-L1, the ECs are stimulated with the anti-CD3 antibody in the presence of the recombinant human sPD-L1. For this, the 96-well white flat bottom plates are coated overnight at 4°C with 5 μg/ml of the anti-CD3 antibody or the isotype control solution in PBS. The antibody solution is removed and the plates are washed 3 times with PBS and dried. sPD-L1 (aa 18–134) is diluted in PBS supplemented with the penicillin/streptomycin solution (100 U/ml final concentration each) in the presence of this compound or a corresponding volume of DMSO. Then, 15 μl of the solution is added to each well of the antibodycoated plate. ECs are centrifuged and diluted to 50 000 per ml, and 60 μl of the cell solution is added to each well. The final concentration of sPD-L1 was 10 μg/ml (0.6 μM). The final concentrations of this chemical are: 0.12, 0.3, 1.2 and 3 μM, giving the following BMS:sPD-L1 molar ratios: 1:5, 1:2, 2:1 and 5:1. The cells are cultured for 24 h and the luciferase activity assay is performed using the Bio-Glo Luciferase Assay System.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
PD-L1⁺ aAPC/CHO-K1 cells (aAPCs), PD-1 Effector Cells (ECs)
Concentrazioni
0.12 μM, 0.3 μM, 1.2 μM, 3 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
For the evaluation of the BMS-1001 impact on T cell inhibition by soluble PD-L1, the ECs are stimulated with the anti-CD3 antibody in the presence of the recombinant human sPD-L1. For this, the 96-well white flat bottom plates are coated overnight at 4°C with 5 μg/ml of the anti-CD3 antibody or the isotype control solution in PBS. The antibody solution is removed and the plates are washed 3 times with PBS and dried. sPD-L1 (aa 18–134) is diluted in PBS supplemented with the penicillin/streptomycin solution (100 U/ml final concentration each) in the presence of this compound or a corresponding volume of DMSO. Then, 15 μl of the solution is added to each well of the antibodycoated plate. ECs are centrifuged and diluted to 50 000 per ml, and 60 μl of the cell solution is added to each well. The final concentration of sPD-L1 was 10 μg/ml (0.6 μM). The final concentrations of this chemical are: 0.12, 0.3, 1.2 and 3 μM, giving the following BMS:sPD-L1 molar ratios: 1:5, 1:2, 2:1 and 5:1. The cells are cultured for 24 h and the luciferase activity assay is performed using the Bio-Glo Luciferase Assay System.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29069777/

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