BMH-21

N. catalogoS7718 Lotto:S771802

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Dati tecnici

Formula

C21H20N4O2
Peso molecolare 360.41 Numero CAS 896705-16-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) 2 mg/mL (5.54 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.54 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BMH-21 è un intercalante del DNA, che si lega al DNA ribosomiale e inibisce la trascrizione della RNA polimerasi I (Pol I).
Target
RNA polymerase I
In vitro

BMH-21 causa la distruzione proteasoma-dipendente di RPA194, la grande subunità catalitica proteica dell'olocomplesso di Pol I.

Nella linea cellulare tumorale U2OS, questo composto porta alla degradazione di RPA194 e alla traslocazione di NCL con IC50 rispettivamente di 0,05 μM e 0,07 μM. Causando stress nucleolare, mostra anche una potente inibizione della vitalità cellulare.

In vivo

Questo composto riduce la crescita tumorale negli xenotrapianti di topo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    U2OS osteosarcoma cells

  • Concentrazioni

    ~5 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    The cells are maintained at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO2. U2OS osteosarcoma cells are cultured in DMEM supplemented with 15% fetal bovine serum. Cells are plated in 96-well plates at a density of 10000 cells/well in triplicate and incubated for 48 h with the compounds. Viability is determined using WST-1 cell proliferation reagent.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Athymic NCr nu/nu mice

  • Dosaggi

    25 or 50 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24434211/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24847734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24434211/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Pharmacological and siRNA perturbations in HEK293 cells suggest that mTORC1 also modulates cytoplasmic rheology through ribosome crowding in mammals.

Dati da [ , , Cell, 2018, 174(2):338-349 ]

Sellecks BMH-21 È stato citato da 23 Pubblicazioni

Hypoxic stress incites HIF1α-driven ribosome biogenesis that can be exploited by targeting RNA Polymerase I [ Nat Commun, 2025, 16(1):8018] PubMed: 40866413
RECQ5 mediates pre-rRNA processing in nucleolus [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(15)gkaf766] PubMed: 40823811
Colorectal cancer cell line-derived organoid model with stem cell properties captures the regrowing state of residual cancer cells after neoadjuvant chemotherapy [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):282] PubMed: 40537472
Ubiquitination of oncogenic mutant p53 via attenuation of ribosome biogenesis machinery effectively inhibits pancreatic tumor growth [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0097] PubMed: 41053975
DNA-PK participates in pre-rRNA biogenesis independent of DNA double-strand break repair [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae316] PubMed: 38682589
Monoallelically expressed noncoding RNAs form nucleolar territories on NOR-containing chromosomes and regulate rRNA expression [ Elife, 2024, 13e80684] PubMed: 38240312
Pre-rRNA facilitates the recruitment of RAD51AP1 to DNA double-strand breaks [ J Biol Chem, 2024, 300(3):107115] PubMed: 38403248
CX‑5461 potentiates imatinib‑induced apoptosis in K562 cells by stimulating KIF1B expression [ Exp Ther Med, 2024, 27(3):107] PubMed: 38356673
CX‑5461 potentiates imatinib‑induced apoptosis in K562 cells by stimulating KIF1B expression [ Exp Ther Med, 2024, 27(3):107.] PubMed: 38356673
The ribosomal protein L22 binds the MDM4 pre-mRNA and promotes exon skipping to activate p53 upon nucleolar stress [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.12.29.573614] PubMed: none

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