BLU9931

N. catalogoS7819 Lotto:S781902

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Dati tecnici

Formula

C26H22Cl2N4O3
Peso molecolare 509.38 Numero CAS 1538604-68-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (7.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BLU9931 è un inibitore potente, selettivo e irreversibile di FGFR4 con IC50 di 3 nM, circa 297, 184 e 50 volte più selettivo rispetto a FGFR1/2/3, rispettivamente.
Target
FGFR4
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)
3 nM 150 nM
In vitro Nelle cellule MDA-MB-453, BLU9931 inibisce potentemente la fosforilazione della via di segnalazione di FGFR4. Questo composto inibisce la proliferazione delle linee cellulari di HCC che esprimono un complesso di segnalazione di FGFR4 intatto, come le linee cellulari Hep 3B, HUH-7 e JHH-7, con una EC50 di <1 μM. Inibisce anche la proliferazione nelle linee cellulari derivate da PDX con una via di segnalazione di FGFR4 intatta.
In vivo Nei topi portatori di tumori epatici Hep 3B amplificati da FGF19, BLU9931 (300 mg/kg, p.o.) porta alla regressione tumorale e previene questa perdita di peso indotta dai tumori. Nei topi portatori di xenotrapianti LIXC012 derivati da PDX che sovraesprimono FGF19, il trattamento con questo composto porta anche alla regressione tumorale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggi biochimici FGFR1-4

    I saggi di inibizione della chinasi FGFR vengono eseguiti a KM per ATP. Concentrazioni picomolari a basse nanomolari di proteine FGFR vengono incubate in 1× tampone di reazione della chinasi (KRB) con 1 μM di CSKtide e da 50 a 250 μM di ATP a 25°C per 90 minuti in presenza o assenza di una serie di concentrazioni dosate di questo composto. Tutte le reazioni vengono terminate con l'aggiunta di tampone di arresto e le piastre vengono lette su un Caliper EZReader2. I valori di IC50 sono adattati con un modello di risposta log[Inhibitore] a quattro parametri con pendenza di Hill flottante.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Hep 3B, HUH-7, JHH-7, PLC/PRF/5, SK-HEP-1, SNU-182, SNU-387, SNU-398, SNU-423, SNU-449, SNU-878 cells

  • Concentrazioni

    ~10 μM

  • Tempo di incubazione

    72-120 hours

  • Metodo

    Established and PDX-derived HCC cell lines are seeded in 96-well plates in respective growth media, allowed to attach overnight, and treated with a dilution series of test compounds for two cell-doubling times. Cell viability is determined by CellTiter-Glo, and results represented as background-subtracted relative light units normalized to a DMSO-treated control. Relative EC50 values are determined at 50% inhibition between the top and bottom plateau of the dose–response curve.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Mice bearing LIXC012 tumors

  • Dosaggi

    ~300 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25776529/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(E,G) Microscopic appearance of peritoneal dissemination of YTN16 (E) without BLU9931 and (G) with BLU9931 treatment for 3 weeks. (F,H) Microscopic features of s.c. tumor of YTN16 (F) without BLU9931 and (H) with BLU9931 treatment for 3 weeks. YTN16 tumor under treatment with BLU9931 does not form glandular structures.

Dati da [ , , Cancer Science, 2018, doi:10.1111/cas.13569 ]

Sellecks BLU9931 È stato citato da 22 Pubblicazioni

Fibroblast growth factor 23 and fibroblast growth factor receptor 4 promote cardiac metabolic remodeling in chronic kidney disease [ Kidney Int, 2025, S0085-2538(25)00087-0] PubMed: 39923962
FGF receptors mediate cellular senescence in the cystic fibrosis airway epithelium [ JCI Insight, 2024, 9(15)e174888] PubMed: 38916962
FGFR4 Is Required for Concentric Growth of Cardiac Myocytes during Physiologic Cardiac Hypertrophy [ J Cardiovasc Dev Dis, 2024, 11(10)320] PubMed: 39452290
FGFR4 and EZH2 inhibitors synergistically induce hepatocellular carcinoma apoptosis via repressing YAP signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96] PubMed: 37085881
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546
Fibroblast Growth Factor 23 Signaling Does Not Increase Inflammation from Pseudomonas aeruginosa Infection in the Cystic Fibrosis Bronchial Epithelium [ Medicina (Kaunas), 2023, 10.3390/medicina59091635] PubMed: 37763754
Fibroblast Growth Factor (FGF) 23 and FGF Receptor 4 promote cardiac metabolic remodeling in chronic kidney disease [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3705543] PubMed: 38196615
Fibroblast Growth Factor 23 Signaling Does Not Increase Inflammation from Pseudomonas aeruginosa Infection in the Cystic Fibrosis Bronchial Epithelium [ Medicina (Kaunas), 2023, 59(9)1635] PubMed: 37763754
18F-FDG PET as an imaging biomarker for the response to FGFR-targeted therapy of cancer cells via FGFR-initiated mTOR/HK2 axis [ Theranostics, 2022, 12(14):6395-6408] PubMed: 36168616
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6] PubMed: 36097178

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