Fisogatinib (BLU-554)

N. catalogoS8503 Lotto:S850301

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Dati tecnici

Formula

C24H24Cl2N4O4
Peso molecolare 503.38 Numero CAS 1707289-21-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.65 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.97 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Fisogatinib (BLU-554) è un potente, altamente selettivo, inibitore orale di FGFR4 con un valore di IC50 di 5 nM, mentre i suoi IC50 per FGFR1-3 sono 624-2203 nM.
Target
FGFR4
(Cell-free assay)
5 nM
In vitro

Fisogatinib (BLU-554) sfrutta un'interazione unica con FGFR4 per conferire potenza e selettività
In vivo

In questi modelli tumorali, Fisogatinib (BLU-554) è ben tollerato e induce la regressione tumorale in modelli di cancro al fegato.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    ST8814 resistant cells

  • Concentrazioni

    1 µM

  • Tempo di incubazione

    4 h

  • Metodo

    ST8814 resistant cells were treated with DMSO or Fisogatinib (BLU-554) at 1 µM for 4 hrs.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Male FVB/NRj mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • http://media.ilc-congress.eu/wp-content/uploads/2015/04/Dr-Klaus-Hoeflich_Friday-Press-Conference.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33203698/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30802754/

Sellecks Fisogatinib (BLU-554) È stato citato da 10 Pubblicazioni

Molecular Interaction of Soluble Klotho with FGF23 in the Pathobiology of Aortic Valve Lesions Induced by Chronic Kidney Disease [ Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425] PubMed: 38993571
Fibroblast Growth Factor Receptor 4 Promotes Triple-Negative Breast Cancer Progression via Regulating Fatty Acid Metabolism Through the AKT/RYR2 Signaling [ Cancer Med, 2024, 13(23):e70439] PubMed: 39658878
FGF19-Induced Inflammatory CAF Promoted Neutrophil Extracellular Trap Formation in the Liver Metastasis of Colorectal Cancer [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2302613] PubMed: 37345586
Carcinoma of the human adrenal cortex: identification and in vitro and in vivo study of molecular alterations as potential therapeutic targets [ UNIVERSITY OF BRESCIA, 2023, ] PubMed: None
Fibroblast growth factor receptor 4 promotes glioblastoma progression: a central role of integrin-mediated cell invasiveness [ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):65] PubMed: 35484633
BLU-554, A selective inhibitor of FGFR4, exhibits anti-tumour activity against gastric cancer in vitro [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 595:22-27] PubMed: 35093636
EGFR activation limits the response of liver cancer to lenvatinib [ Nature, 2021, 595(7869):730-734] PubMed: 34290403
Activation of receptor tyrosine kinases mediates acquired resistance to MEK inhibition in malignant peripheral nerve sheath tumors [ Cancer Res, 2020, canres.1992.2020] PubMed: 33203698
Chemosensitivity of Patient-Derived Cancer Stem Cells Identifies Colorectal Cancer Patients with Potential Benefit from FGFR Inhibitor Therapy [ Cancers (Basel), 2020, 12(8):E2010] PubMed: 32708005
Protein tyrosine kinase 2: a novel therapeutic target to overcome acquired EGFR-TKI resistance in non-small cell lung cancer [ Respir Res, 2019, 20(1-:270] PubMed: 31791326

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