(-)-Blebbistatin

N. catalogoS7099 Lotto:S709905

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Dati tecnici

Formula

C18H16N2O2
Peso molecolare 292.33 Numero CAS 856925-71-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) è un inibitore permeabile alle cellule per la miosina II non muscolare ATPase con IC50 di ~2 μM in saggi senza cellule, non inibisce la miosina chinasi della catena leggera, inibisce la contrazione del solco di scissione senza interrompere la mitosi o l'assemblaggio dell'anello contrattile.
Target
non-muscle myosin II ATPases
(Cell-free assay)
0.5 μM-5 μM
In vitro

(-)-Blebbistatin, inibisce la citocinesi, altera il movimento liscio dei cheratociti di pesce e inibisce il blebbing spontaneo di una linea cellulare priva di filamina. Questo composto ha dimostrato di inibire le attività enzimatiche dei frammenti HMM della miosina IIA non muscolare, della miosina IIB non muscolare e della miosina S1 del muscolo scheletrico di coniglio, ma non della miosina del muscolo liscio

Questa sostanza chimica inibisce rapidamente e reversibilmente l'attività Mg-ATPasi e la motilità in vitro della miosina IIA e IIB non muscolare per diverse specie, pur inibendo scarsamente la miosina del muscolo liscio (IC50 = 80 μM). Inibisce potentemente la miosina II di Dictyostelium, ma inibisce scarsamente la miosina II di Acanthamoeba. Questo composto non inibisce i membri rappresentativi della superfamiglia della miosina delle classi I, V e X.

Non compete con il legame nucleotidico al subframmento-1 della miosina del muscolo scheletrico. L'inibitore si lega preferenzialmente all'intermedio dell'ATPasi con ADP e fosfato legati al sito attivo, e rallenta il rilascio del fosfato. Questa sostanza chimica non interferisce né con il legame della miosina all'actina né con la dissociazione dell'actomiosina indotta da ATP. Invece, blocca le teste della miosina in un complesso di prodotti con bassa affinità per l'actina.

In vivo

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) è un inibitore permeabile alle cellule per la miosina II non muscolare ATPase.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[2]
  • Saggio MgATPasi attivato dall'actina

    L'attività MgATPasi attivata dall'actina viene misurata utilizzando un saggio accoppiato a NADH in uno spettrofotometro Beckman DU 640. Il (-)-Blebbistatin [una miscela racemica degli enantiomeri (+) e (-)] viene aggiunto da soluzioni stock disciolte in DMSO e la concentrazione di DMSO viene mantenuta a una concentrazione costante del 5% in tutti i campioni.
Saggio cellulare:

[4]
  • Linee cellulari

    MDCK and U2OS cells

  • Concentrazioni

    25 µM

  • Tempo di incubazione

    2-4 h

  • Metodo

    Cells were treated with (-)-Blebbistatin for 2-4 hours.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    Male Sprague–Dawley rats (TBI model)

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637748/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15548862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205456/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34493720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34900532/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(C) MyoIIA inhibition by blebbistatin treatment in vivo impairs leukemia cell extravasation into the brain. One hour before B-ALL cell transfer, C57BL/6 CD45.1+ recipient mice were treated with vehicle or blebbistatin (2.5 mg/kg). Twenty-four hours after B-ALL cell transfer, the recipient mice were intravenously injected with CD19-APC antibodies and then euthanized 4 min later.

Dati da [ , , J Leukoc Biol, 2016, 143-53 ]

(a) Y27632 (20 μM) and Blebbistatin (20 μM) suppressed the nuclear translocation of YAP in HPDLCs after cyclic stretching. Scale bars indicate 50 μm.

Dati da [ , , Biomed Res Int, 2018, 2018:2174824 ]

b Densitometric quantification and representative immunoblot of TCL and CM from RASMC preincubated with blebbistatin (1.25-10 μmol/l) for 1 h before exposure to 20 μg/ml ox-LDL for 24 h. Results are presented as mean ± SEM of 3 independent experiments performed in triplicate. * p < 0.05 compared with ox-LDL alone.

Dati da [ , , J Vasc Res, 2016, 53(3-4):206-215 ]

Sellecks (-)-Blebbistatin È stato citato da 65 Pubblicazioni

Surface mechanics and compressive stress impact mammalian follicle development [ Nat Commun, 2025, 16(1):9578] PubMed: 41173887
Serpina3k lactylation protects from cardiac ischemia reperfusion injury [ Nat Commun, 2025, 16(1):1012] PubMed: 39856050
Breaking the link between morphology and potency for mESCs [ Cell Biosci, 2025, 15(1):146] PubMed: 41131638
Aurora B maintains spherical shape of mitotic cells via simultaneously stabilizing myosin II and vimentin [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023] PubMed: 40795355
SFTSV utilizes AXL/GAS6 for entry via PI3K-PLC-dependent macropinocytosis activated by AXL-kinase [ J Virol, 2025, 99(9):e0022125] PubMed: 40853130
Generation of two iPSC lines from patients with Aicardi-Goutières syndrome carrying either biallelic ADAR1 mutations (PC138) or a heterozygous IFIH1 mutation (PC139) [ Stem Cell Res, 2025, 89:103873] PubMed: 41351966
Molecular Control of Non-Muscle Myosin II-A Aggregation and Intracellular Dynamics by motor- or tail-specific MYH9 Mutations [ bioRxiv, 2025, 2025.05.20.654665] PubMed: 40475454
Canonical and non-canonical integrin-based adhesions dynamically interconvert [ Nat Commun, 2024, 15(1):2093] PubMed: 38453931
BMP suppresses Wnt signaling via the Bcl11b-regulated NuRD complex to maintain intestinal stem cells [ EMBO J, 2024, ] PubMed: 39433900
Methylcellulose improves dissociation quality of adult human primary cardiomyocytes [ Heliyon, 2024, 10(11):e31653] PubMed: 38841456

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