BIX-01294 trihydrochloride

N. catalogoS8006 Lotto:S800602

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Dati tecnici

Formula

C28H38N6O2.3HCl
Peso molecolare 600.02 Numero CAS 1392399-03-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (166.66 mM)
Water 100 mg/mL (166.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (166.66 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BIX-01294 trihydrochloride è un inibitore della G9a histone methyltransferase con IC50 di 2,7 μM in un saggio senza cellule, riduce l'H3K9me2 degli istoni bulk, inibisce anche debolmente la GLP (principalmente H3K9me3), nessuna attività significativa osservata in altre histone methyltransferases. BIX01294 induce l'autophagy. BIX01294 inibisce anche la metilazione H3K36 da parte degli oncoproteins NSD1, NSD2 e NSD3.
Target
G9a
(Cell-free assay)
2.7 μM
In vitro

BIX01294 è un inibitore selettivo della G9a histone methyltransferase e non influenza SUV39H1(H320R) e PRMT1 entro il range di concentrazione testato. BIX-01294 ha specificamente inibito G9a (H3K9me2) e, in misura minore, l'enzima GLP strettamente correlato (principalmente H3K9me3), con un IC50 di 1,7 μM per G9a e 38 μM per GLP. BIX-01294 inibisce G9a in modo non competitivo con SAM. BIX-01294 (4,1μM) riduce i livelli di H3K9me2 nelle preparazioni di istoni bulk da cellule ES wt, fibroblasti embrionali di topo e cellule HeLa, ma non nelle cellule staminali deficienti di G9a. BIX-01294 è un inibitore prezioso per la modulazione transitoria di H3K9me2 cromosomico. BIX-01294 riduce H3K9me2 in diversi geni bersaglio di G9a, inclusi Bim1 e Serac1.

BIX01294 potrebbe riattivare l'espressione di HIV-1 da cellule infette latentemente come ACH-2 e OM10.1.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi HMTase

    I Dissociation Enhanced Lanthanide Fluoro-ImmunoAssays (DELFIA) vengono eseguiti in piastre a 384 pozzetti bianche e opache rivestite con Neutravidina. I composti in esame vengono diluiti a 12 μg/ml in 50mM Tris-HCl pH 8.5 contenente 4% di DMSO e 10 μl vengono dispensati nei pozzetti. I pozzetti in bianco e di controllo hanno ricevuto solo il tampone del composto. GST-G9a a 10 μg/ml e SAM a 40 μM vengono diluiti in 50mM Tris HCl pH 8.5/10 mM DTT e aggiunti in un volume di 20 μL. I pozzetti in bianco hanno ricevuto solo il tampone Tris/DTT. Le reazioni vengono avviate con l'aggiunta di 800 nM di substrato H3(1-20)-cysbiotin in 50 mM Tris pH 8.5 in un volume di 10 μl, e incubate a temperatura ambiente per 60 minuti. Le piastre vengono lavate 3 volte con 100 μl di tampone di lavaggio. Successivamente, 50 μl di tampone di fluoroimmunosaggio (FI) contenente 5ng α-2X-di-meth H3-K9 e 5ng chelato di Eu anti-coniglio di capra vengono aggiunti a tutti i pozzetti della piastra, e la piastra viene incubata per un'ora aggiuntiva a temperatura ambiente. Le piastre vengono lavate 3 volte con 100 μL di tampone di lavaggio, e 50 μl di soluzione di miglioramento vengono aggiunti a ciascun pozzetto. La fluorescenza risolta nel tempo viene misurata dopo 45 minuti su un Viewlux Microplate Imager acquisendo immagini per 15 secondi.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    TetO-Her2/neu (TAN) mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=17289593
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=20335163
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33147463/

Convalida del prodotto da parte del cliente

The H3K9me2 inhibitor BIX01294 mimics the effects of BPA and DEHP on the expression of meiotic genes and Plzf in cultured testes. (A) representative double IF staining for Mvh (green) and Stra8 (red) and Scp3 (red) and (B) Plzf (red) in histological sections of control and BIX01294-treated testes. (C) RT-qPCR analysis of Stra8, Scp3, Rec8, Spo11 and plzf in testes from the control and BIX01294-treated groups. Data are represented as the mean ± SEM. ns, P > 0.05, *P < 0.05; **P < 0.01.

Dati da [ , , J Pineal Res, 2018, 65(2):e12497 ]

(H) Fold change of miR-200c expression in MCF7 cells under leptin and S3I-201/BIX01294 treatment (n=3, asterisk indicates P<0.05). Error bars denote ±SD.

Dati da [ , , Cancer Res, 2015, 75(11):2375-86. ]

Cells were treated by BIX-01294 1.5 μM for 48 h and then Brdu incorporation assay was taken out (×100).

Dati da [ , , PLoS One, 2015, 10(9):e0138390 ]

Sellecks BIX-01294 trihydrochloride È stato citato da 49 Pubblicazioni

EHMT2-mediated R-loop formation promotes the malignant progression of prostate cancer via activating Aurora B [ Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164] PubMed: 39763034
BIX01294 suppresses PDAC growth through inhibition of glutaminase-mediated glutathione dynamics [ Mol Metab, 2025, 94:102113] PubMed: 39961401
EHMT2 promotes tumorigenesis in GNAQ/11-mutant uveal melanoma via ARHGAP29-mediated RhoA pathway [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203] PubMed: 38486999
Gamma-glutamyl transferase secreted by Helicobacter pylori promotes the development of gastric cancer by affecting the energy metabolism and histone methylation status of gastric epithelial cells [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):402] PubMed: 39148040
Oxidative stress contributes to hypermethylation of Histone H3 lysine 9 in placental trophoblasts from preeclamptic pregnancies [ Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1371220] PubMed: 38737551
Extensive embryonic patterning without cellular differentiation primes the plant epidermis for efficient post-embryonic stomatal activities [ Dev Cell, 2023, 58(6):506-521.e5] PubMed: 36931268
Depletion of G9A attenuates imiquimod-induced psoriatic dermatitis via targeting EDAR-NF-κB signaling in keratinocyte [ Cell Death Dis, 2023, 14(9):627] PubMed: 37739945
Perturbations in 3D genome organization can promote acquired drug resistance [ Cell Rep, 2023, 42(10):113124] PubMed: 37733591
Restricting epigenetic activity promotes the reprogramming of transformed cells to pluripotency in a line-specific manner [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):245] PubMed: 37452056
Telomeres cooperate in zygotic genome activation by affecting DUX4/Dux transcription [ iScience, 2023, 26(3):106158] PubMed: 36843839

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