In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.500mg/ml
(1.01mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.200mg/ml
(0.40mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Bioymifi, un agonista del recettore di morte 5 (DR5) a piccola molecola, si lega al dominio extracellulare (ECD) di DR5 con una Kd di 1,2 μM ma ha mostrato scarsa affinità di legame per l'ECD di DR4. Induce il raggruppamento e l'aggregazione di DR5, portando all'Apoptosis.
Target
DR5 receptor (Cell-based assay)
1.2 μM(Kd)
In vitro
Bioymifi è in grado di promuovere la morte cellulare senza la necessità del mimetico Smac nelle cellule T98G. A una concentrazione di 10 μM, questo composto induce la scissione della caspasi-3 in frammenti più piccoli. La caspasi-8 e la via apoptotica estrinseca correlata sono essenziali per questa morte cellulare indotta chimicamente. Induce vie di morte dipendenti da DR5 ed è indipendente da TRAIL. Questo composto si lega all'ECD di DR5 con una Kd di 1,2 μM ma mostra scarsa affinità di legame per l'ECD di DR4. Ha una scarsa solubilità in soluzioni tampone. Questa sostanza chimica promuove l'Apoptosis legandosi direttamente e facilitando l'aggregazione di DR5. Quando raggiunge una concentrazione micromolare, la sua capacità di aggregare DR5 è abbastanza forte da indurre l'Apoptosis in varie cellule tumorali.
Dose-response curves of bioymifi and A2C2 in T98G cells are plotted as a function of A2C2 or this compound concentration. Human glioblastoma (T98G) cells are treated with various concentrations of A2C2 or this chemical alone or in combination with 1 μM Smac mimetic (SM) for 48 h. The corresponding cell survival is normalized to the treatment without A2C2 or this compound.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23292651/
Sellecks Bioymifi È stato citato da 2 Pubblicazioni
Death receptor 5 is required for intestinal stem cell activity during intestinal epithelial renewal at homoeostasis
[ Cell Death Dis, 2024, 15(1):27]
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