BIO-acetoxime

N. catalogoS7915 Lotto:S791502

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₁₂BrN₃O₃

Peso molecolare

398.21

Numero CAS

667463-85-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

39 mg/mL (97.93 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.2mg/ml (0.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.2mg/ml (0.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) è un potente inibitore duale di GSK3α/β con IC50 di 10 nM, >240 volte più selettivo rispetto a CDK5/p25, CDK2/ciclina A e CDK1/ciclina B.

Target

GSK-3α	GSK-3β
10 nM	10 nM

In vitro

Nelle cellule epiteliali orali umane, BIO-acetoxime sopprime l'espressione genica virale e protegge le cellule epiteliali orali dall'infezione da HSV-1. Nelle cellule SY5Y-MYCN, questo composto riduce fortemente l'espressione di c-MYC e i livelli di p-SMAD3. Diminuisce anche la vitalità cellulare delle cellule KCN, KCNR, SY5Y, Kelly e IMR32 mediando l'apoptosi. Nelle cellule HEK 293T, questa sostanza chimica è anche stata trovata ridurre l'immunità innata antivirale a valle dell'attivazione di IRF3 mediante l'inibizione delle attività di GSK3α/β.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggi chinasici Le attività delle chinasi vengono saggiate nel tampone A o C, a 30 °C, a una concentrazione finale di ATP di 15 μM. I valori di bianco vengono sottratti e le attività calcolate come pmoli di fosfato incorporato per un'incubazione di 10 minuti. Le attività sono espresse in % dell'attività massima, cioè in assenza di inibitori. I controlli vengono eseguiti con diluizioni appropriate di DMSO. La GSK-3α/β viene purificata da cervello suino mediante cromatografia di affinità su assina immobilizzata. Viene saggiata, dopo una diluizione 1/100 in 1 mg BSA/mL 10 mM DTT, con 5 μL di 40 μM di peptide GS-1 come substrato, nel tampone A, in presenza di 15 μM di [γ-³³P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL) in un volume finale di 30 μL. Dopo 30 minuti di incubazione a 30 °C, aliquote di 25 μL del surnatante vengono deposte su pezzi di carta di fosfocellulosa Whatman P81 da 2,5 × 3 cm e, 20 secondi dopo, i filtri vengono lavati cinque volte (per almeno 5 minuti ogni volta) in una soluzione di 10 mL di acido fosforico/litro di acqua. I filtri bagnati vengono contati in presenza di 1 mL di liquido scintillante ACS. CDK1/ciclina B viene estratta in tampone di omogeneizzazione da ovociti di stella marina (Marthasterias glacialis) in fase M e purificata mediante cromatografia di affinità su perle di sefarosio p9CKShs1, da cui viene eluita da p9CKShs1 libero. L'attività chinasica viene saggiata nel tampone C, con 1 mg di istone H1 /mL, in presenza di 15 μM di [γ-³²P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL) in un volume finale di 30 μL. Dopo 10 minuti di incubazione a 30 °C, aliquote di 25 μL del surnatante vengono deposte su carte di fosfocellulosa P81 e trattate come descritto sopra. CDK5/p25 viene ricostituita mescolando quantità uguali di CDK5 e p25 mammiferi ricombinanti espressi in E. coli come proteine di fusione GST (Glutathione-S-transferase) e purificati mediante cromatografia di affinità su glutatione-agarosio (p25 è una versione troncata di p35, l'attivatore di CDK5 da 35 kDa). La sua attività viene saggiata nel tampone C come descritto per CDK1/ciclina B.0
Saggio cellulare:^{^[3]}	Linee cellulari KCN, KCNR, SY5Y, Kelly, and IMR32 cells Concentrazioni ~1 μM Tempo di incubazione 72 h Metodo Cell viability is analyzed by CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay according to manufacturer's instructions, approximately 5,000 cells are plated per well of 96-well tissue culture plates with 100 μL of medium. To assess cell viability, rather than proliferation rate, inhibitor- and control-treated cells are assayed after the same growth time had elapsed. The results represent the mean ± SD of triplicate samples, expressed as a percentage of control.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Saggi chinasici
Le attività delle chinasi vengono saggiate nel tampone A o C, a 30 °C, a una concentrazione finale di ATP di 15 μM. I valori di bianco vengono sottratti e le attività calcolate come pmoli di fosfato incorporato per un'incubazione di 10 minuti. Le attività sono espresse in % dell'attività massima, cioè in assenza di inibitori. I controlli vengono eseguiti con diluizioni appropriate di DMSO. La GSK-3α/β viene purificata da cervello suino mediante cromatografia di affinità su assina immobilizzata. Viene saggiata, dopo una diluizione 1/100 in 1 mg BSA/mL 10 mM DTT, con 5 μL di 40 μM di peptide GS-1 come substrato, nel tampone A, in presenza di 15 μM di [γ-³³P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL) in un volume finale di 30 μL. Dopo 30 minuti di incubazione a 30 °C, aliquote di 25 μL del surnatante vengono deposte su pezzi di carta di fosfocellulosa Whatman P81 da 2,5 × 3 cm e, 20 secondi dopo, i filtri vengono lavati cinque volte (per almeno 5 minuti ogni volta) in una soluzione di 10 mL di acido fosforico/litro di acqua. I filtri bagnati vengono contati in presenza di 1 mL di liquido scintillante ACS. CDK1/ciclina B viene estratta in tampone di omogeneizzazione da ovociti di stella marina (Marthasterias glacialis) in fase M e purificata mediante cromatografia di affinità su perle di sefarosio p9CKShs1, da cui viene eluita da p9CKShs1 libero. L'attività chinasica viene saggiata nel tampone C, con 1 mg di istone H1 /mL, in presenza di 15 μM di [γ-³²P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL) in un volume finale di 30 μL. Dopo 10 minuti di incubazione a 30 °C, aliquote di 25 μL del surnatante vengono deposte su carte di fosfocellulosa P81 e trattate come descritto sopra. CDK5/p25 viene ricostituita mescolando quantità uguali di CDK5 e p25 mammiferi ricombinanti espressi in E. coli come proteine di fusione GST (Glutathione-S-transferase) e purificati mediante cromatografia di affinità su glutatione-agarosio (p25 è una versione troncata di p35, l'attivatore di CDK5 da 35 kDa). La sua attività viene saggiata nel tampone C come descritto per CDK1/ciclina B.0

Saggio cellulare:^{^[3]}

Linee cellulari
KCN, KCNR, SY5Y, Kelly, and IMR32 cells
Concentrazioni
~1 μM
Tempo di incubazione
72 h
Metodo
Cell viability is analyzed by CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay according to manufacturer's instructions, approximately 5,000 cells are plated per well of 96-well tissue culture plates with 100 μL of medium. To assess cell viability, rather than proliferation rate, inhibitor- and control-treated cells are assayed after the same growth time had elapsed. The results represent the mean ± SD of triplicate samples, expressed as a percentage of control.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14761195/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23392633/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24282277/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26100021/

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Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Journal of Functional Foods, 2017, 31:217-228 ]

Sellecks BIO-acetoxime È stato citato da 5 Pubblicazioni

Deferasirox Causes Leukaemia Cell Death through Nrf2-Induced Ferroptosis [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)424]	PubMed: 38671872
Synthetic Lethality of Combined Bcl-2 Inhibition and p53 Activation in AML: Mechanisms and Superior Antileukemic Efficacy. [ Cancer Cell, 2017, 32(6):748-760]	PubMed: 29232553
Carnosic acid alleviates hyperlipidemia and insulin resistance by promoting the degradation of SREBPs via the 26S proteasome [ZhishenXie, et al. J Funct Foods, 2017, 10.1016/j.jff.2017.01.040]
Carnosic acid alleviates hyperlipidemia and insulin resistance by promoting the degradation of SREBPs via the 26S proteasome [ Journal of Functional Foods, 2017, 31:217-228]	PubMed: None
Overexpression of Suprabasin is Associated with Proliferation and Tumorigenicity of Esophageal Squamous Cell Carcinoma [ Sci Rep, 2016, 6:21549]	PubMed: 26899563

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