Bindarit (AF 2838)

N. catalogoS3032 Lotto:S303206

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Dati tecnici

Formula

C19H20N2O3
Peso molecolare 324.37 Numero CAS 130641-38-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 6 mg/mL (18.49 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Bindarit esibisce un'inibizione selettiva contro le proteine chemiotattiche dei monociti MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7 e MCP-2/CCL8.
Target
MCP-1/CCL2 MCP-3/CCL7 MCP-2/CCL8
In vitro

Il trattamento con Bindarit causa un'inibizione dose-dipendente della capacità dei monociti umani di produrre proteina chemiotattica monocitaria-1 (MCP-1) in risposta a LPS batterico o C. albicans con IC50 di 172 µM e 403 µM, rispettivamente. L'inibizione della produzione di MCP-1 indotta da LPS da parte di questo composto è associata a livelli ridotti di trascritti di mRNA di MCP-1 con IC50 di 75 µM. Inibisce la produzione di MCP-1 da parte delle cellule MM6 stimolate con LPS con IC50 di 425 μM, senza influenzare il rilascio di IL-8 o IL-6.

Questa sostanza chimica inibisce il rilascio di MCP-1 dalla linea cellulare di osteoblasti Saos-2 stimolata da IL-1.

Anche alla massima concentrazione, non mostra un effetto citotossico diretto in vitro sulle cellule di melanoma umano IIB-MEL-J o sulle EC, sebbene inibisca l'espressione di MCP-1.

Questo composto (10-300 μM) riduce la proliferazione, la migrazione e l'invasione delle cellule muscolari lisce vascolari (VSMC) di ratto.

Induce la down-regolazione della via classica di NF-κB. Questa sostanza chimica mostra un effetto inibitorio specifico sull'attivazione del promotore di MCP-1 indotta da p65 e p65/p50, senza alcun effetto su altri promotori attivati testati, indicando che agisce su una sottopopolazione specifica di isoforme di NF-κB e seleziona i suoi bersagli all'interno dell'intera via infiammatoria di NF-κB.

Modula la proliferazione e la migrazione delle cellule tumorali, principalmente attraverso la regolazione negativa della segnalazione di TGF-β e AKT.

In vivo

La somministrazione orale di Bindarit a 50 mg/kg in topi NZB/W ritarda l'insorgenza della proteinuria, protegge significativamente dal deterioramento della funzione renale e prolunga la sopravvivenza dei topi NZB/W o dei topi con lupus. Questo trattamento con il composto regola completamente l'up-regulation di MCP-1 durante la progressione della nefrite.

L'inibizione di MCP-1 con questa sostanza chimica riduce anche la crescita tumorale e il reclutamento dei macrofagi, producendo masse tumorali necrotiche negli xenotrapianti di melanoma umano.

Questo composto è efficace nel ridurre la formazione di neointima in modelli animali di lesione vascolare sia non iperlipidemici che iperlipidemici, tramite un effetto diretto sulla proliferazione e migrazione delle VSMC e riducendo il contenuto di macrofagi neointimali.

La somministrazione di questa sostanza chimica porta a una malattia metastatica compromessa in topi con xenotrapianti di cancro alla prostata PC-3M-Luc2 e a una compromissione della tumorigenesi locale in topi Balb/c con cellule di cancro al seno murino 4T1-Luc. Inoltre, questo trattamento diminuisce significativamente l'infiltrazione di macrofagi associati al tumore e cellule soppressorie di origine mieloide nei tumori primari 4T1-Luc.

Caratteristiche Bindarit è privo di effetti immunosoppressivi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[5]
  • Linee cellulari

    VSMCs

  • Concentrazioni

    10-300 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 48 h.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    NZB/W F1 female mice with a spontaneous autoimmune disease

  • Dosaggi

    ~50 mg/kg/day

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9507220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10477401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056513/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17460736/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592568/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22189654/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22484917/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Differential participation of ATRs or MCP-1/CCR2 signaling in RVLM in pressor response and tachycardia after stroke. Changes in mean diastolic (ΔDBP) blood pressure or heart rate (ΔHR) relative to baseline in rats that received pretreatment by microinjection bilaterally into the RVLM of bindarit (Bin; 10 nmol, MCP-1 synthesis inhibitor), BMS CCR2 22 (BMS; 10 pmol, CCR2 antagonist), propagermanium (Prop; 10 pmol, CCR2 antagonist) or vehicle control (Veh).Values are mean ± SEM, n = 5-7 animals per experimental group. *P < 0.05 versus SC group, and +P < 0.05 versus Veh (Saline) + MCAO group in the post hoc Scheffe multiple-range test.

Dati da [ Neurobiol Dis , 2014 , 71, 292-304 ]

Bindarit reduced the apoptosis in AngII induced hPMVECs. hPMVECs, human pulmonary microvascular endothelial cells; AngII, angiotensin II; PI, Propidium Iodide. FITC, fluoresceine isothiocyanate. Bnd, bindarit.

Dati da [ , , Am J Transl Res, 2016, 8(1):28-36. ]

Sellecks Bindarit (AF 2838) È stato citato da 23 Pubblicazioni

Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.] PubMed: 38316963
Trim72 is a major host factor protecting against lethal Candida albicans infection [ PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747] PubMed: 39585917
A highly specific antibody against the core fucose of the N-glycan in IgG identifies the pulmonary diseases and its regulation by CCL2 [ J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1] PubMed: 37865317
Mesenchymal stem cells alleviate systemic sclerosis by inhibiting the recruitment of pathogenic macrophages [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):466] PubMed: 36435837
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Epigenetic silencing of chemokine CCL2 represses macrophage infiltration to potentiate tumor development in small cell lung cancer [ Cancer Lett, 2020, S0304-3835(20)30632-7] PubMed: 33253790

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