(+)-Bicuculline

N. catalogoS7071 Lotto:S707106

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Dati tecnici

Formula

C20H17NO6
Peso molecolare 367.35 Numero CAS 485-49-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (201.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La (+)-Bicuculline (d-Bicuculline) è un antagonista competitivo dei recettori GABAA con IC50 di 2 μM, e blocca anche i canali del potassio attivati dal Ca(2+).
Target
GABAA receptor
2 μM
In vitro La (+)-Bicuculline (1-100μM) inibisce in modo dose-dipendente la conduttanza di Cl- generata da 40 μM di GABA. Questo composto inibisce anche l'azione agonista del GABA a 40 μM sui recettori α1β2γ2L. A 1 e 3 μM, aumenta i valori di EC50 del GABA di 1,6 volte (41,0-67,0 μM) e 3,6 volte (36,1-129,0 μM), rispettivamente. Sui recettori α1β2γ2L GABAA, questa sostanza chimica mostra la proprietà generale dell'antagonista competitivo, producendo uno spostamento parallelo delle curve concentrazione-effetto del GABA e non avendo alcun effetto sulla risposta massimale del GABA. Oltre ad essere un potente antagonista del recettore GABAA, blocca anche i canali del potassio attivati dal Ca2+.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=12600688
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=10398861

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Effects of antagonists on the anti-hyperalgesic effects of sinomenine in CCI rats. * P<0.05 as compared to vehicle control group (N=8 per group). The GABAA receptor antagonist bicuculline but not the opioid receptor antagonist naltrexone nor the 5-HT1A receptor antagonist WAY100635 blocked the antinociceptive effects of 40 mg/kg sinomenine.</p>

, , Sci Rep, 2014, 4:7270.

Blockade of sinomenine-induced anti-hyperalgesic effects by the GABAA receptor antagonist bicuculline. Filled symbols indicated significant difference in bicuculline-treated and sinomenine-treated group as compared with the sinomenine alone group. n =7-8 male rats per group.

Dati da [ , , Br J Pharmacol, 2016, 173(10):1693-702. ]

Effects of pretreatment with different receptor antagonists on the anti-hyperalgesic effects of vitexin (10 mg/kg) in mice receiving incisional surgery. Data were expressed as mean ± SEM (n = 10-12 per group), assessed by two-way ANOVA with repeated measures followed by Bonferroni post hoc analysis. Filled black symbols indicated data significantly different from the corresponding vehicle group (P < 0.05).Both the opioid receptor antagonist naltrexone and the GABAA receptor antagonist bicuculline but not the 5-HT1A receptor antagonist WAY100635 completely blocked the anti-hyperalgesic effects of 10 mg/kg vitexin.

Dati da [ , , Sci Rep, 2016, 6: 19266. ]

Sellecks (+)-Bicuculline È stato citato da 20 Pubblicazioni

Neuronal excitation-inhibition imbalance in the basolateral amygdala is involved in propofol-mediated enhancement of fear memory [ Commun Biol, 2024, 7(1):1408] PubMed: 39472670
Therapeutic potential of rutin in premenstrual depression: evidence from in vivo and in vitro studies [ Front Pharmacol, 2024, 15:1525753] PubMed: 39877393
SLC35A2 loss of function variants affect glycomic signatures, neuronal fate, and network dynamics [ bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524] PubMed: 39763953
Prenatal valproic acid on the basis of gestational diabetes also induces autistic behavior and disrupts myelination and oligodendroglial maturation slightly in offspring [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3480364/v1] PubMed: none
Inhibition of GABAA receptors in intestinal stem cells prevents chemoradiotherapy-induced intestinal toxicity [ J Exp Med, 2022, 219-12e20220541] PubMed: 36125780
Antidepressant-like effects of cinnamamide derivative M2 via D2 receptors in the mouse medial prefrontal cortex [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-021-00854-7] PubMed: 35079131
Propofol alleviates PTSD-like behavioral deficits by downregulating hippocampal Arc associated with GABAergic activation in basolateral amygdala in rats [ Research Square, 2022, 10.21203/rs.3.rs-2349261/v1] PubMed: none
GABA 受体拮抗剂荷包牡丹碱和 CGP52432 对厚壳贻贝幼虫附着变态的影响 [ JOURNAL OF FISHERIES OF CHINA, 2022, 46(6): 942−949] PubMed: None
Neuritin improves the neurological functional recovery after experimental intracerebral hemorrhage in mice [ Neurobiol Dis, 2021, 156:105407] PubMed: 34058347
Terahertz exposure enhances neuronal synaptic transmission and oligodendrocyte differentiation in vitro [ iScience, 2021, 24(12):103485] PubMed: 34927027

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