Bictegravir

N. catalogoS5911 Lotto:S591103

Stampa

Dati tecnici

Formula

C₂₁H₁₈F₃N₃O₅

Peso molecolare

449.38

Numero CAS

1611493-60-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

90 mg/mL (200.27 mM)

Ethanol

90 mg/mL (200.27 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.500mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.750mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Bictegravir (GS-9883) è un inibitore di nuova generazione, potente, a singola somministrazione giornaliera e non potenziato della HIV-1 integrase.

Target

HIV-1 integrase

In vitro

Bictegravir mostra un'attività antiretrovirale in vitro potente e selettiva sia nelle linee cellulari di linfociti T che nei linfociti T umani primari, con concentrazioni efficaci al 50% che vanno da 1,5 a 2,4 nM e indici di selettività fino a 8.700 rispetto alla citotossicità. Questo composto inibisce l'attività di trasferimento del filamento con una IC50 di 7,5 ± 0,3 nM. Rispetto alla sua inibizione dell'attività di trasferimento del filamento, è un inibitore molto più debole dell'attività di elaborazione 3' della HIV-1 integrase, con una IC50 di 241 ± 51 nM. Questa sostanza chimica inibisce potentemente la replicazione dell'HIV-1 sia nelle cellule MT-2 che MT-4 con EC50 di 1,5 e 2,4 nM, rispettivamente, e indici di selettività (concentrazione citotossica al 50% [CC50]/EC50) di ~6.800 nelle cellule MT-2 e ~1.500 nelle cellule MT-4.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27645238/

Sellecks Bictegravir È stato citato da 5 Pubblicazioni

Conversion of raltegravir carrying a 1,3,4-oxadiazole ring to a hydrolysis product upon pH changes decreases its antiviral activity [ PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446]	PubMed: 38170115
Inhibition of Adipose Tissue Beiging by HIV Integrase Inhibitors, Dolutegravir and Bictegravir, Is Associated with Adipocyte Hypertrophy, Hypoxia, Elevated Fibrosis, and Insulin Resistance in Simian Adipose Tissue and Human Adipocytes [ Cells, 2022, 11(11)1841]	PubMed: 35681536
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380]	PubMed: 36499705
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213]	PubMed: 35037717
High-level resistance to bictegravir and cabotegravir in subtype A- and D-infected HIV-1 patients failing raltegravir with multiple resistance mutations [ J Antimicrob Chemother, 2021, dkab276]	PubMed: 34453542

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.