In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
BI-9564 è un inibitore selettivo dei bromodomini BRD9 e BRD7 con un IC50 rispettivamente di 75 nM e 3,4 µM.
Target
BRD9 (Cell-free assay)
BRD7 (Cell-free assay)
CECR2 (Cell-free assay)
5.9 nM(Kd)
73 nM(Kd)
77 nM(Kd)
In vitro
Il trattamento del pannello con BI-9564 si traduce in un'inibizione selettiva della crescita di una proporzione significativa di linee cellulari di AML testate.
To 750,000 MV-4-11 cells in 250 µl growth medium (in IMDM, 10 % FBS, GlutaMAX, 25 mM HEPES and 0,1% 2-Mercaptoethanol) per well compound is added at the desired concentration from a 10 mM stock solution using the HP D300 Digital Dispenser. After 2 hours of incubation with the compound, cells are collected by centrifugation, washed in ice cold PBS and lysed in 15 µl of cell extraction buffer. After 30 minutes on ice, nucleic acids are disrupted by sonication. cMYC levels are measured using the human c-Myc (Total) ELISA Kit.
Sellecks BI-9564 È stato citato da 1 Pubblicazione
GSK2801, a BAZ2/BRD9 Bromodomain Inhibitor, Synergizes with BET Inhibitors to Induce Apoptosis in Triple-Negative Breast Cancer
[ Mol Cancer Res, 2019, 17(7):1503-1518]
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