In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
BI-847325 è un inibitore duale selettivo e biodisponibile per via orale di MEK/Aurora chinasi con un IC50 di 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM e 4 nM per Xenopus laevis Aurora B, Aurora A e Aurora C umane, nonché MEK1 e MEK2 umane, rispettivamente. Fase 1.
Target
Aurora B (Xenopus laevis)
MEK2
Aurora C (Human)
Aurora A (Human)
MEK1
3 nM
4 nM
15 nM
25 nM
25 nM
In vitro
BI-847325 mostra effetti inibitori della crescita su cellule di melanoma con mutazione BRAF e resistenti a vemurafenib con IC50 che vanno da 0,3 nM a 2 μM e previene la formazione di colonie in sei linee cellulari di melanoma con mutazione BRAF. Questo composto induce anche l'apoptosi riducendo l'espressione di Mcl-1.
In vivo
In topi portatori di xenotrapianti 1205Lu e 1205LuR, BI-847325 (75 mg/kg, p.o.) provoca una significativa soppressione del tumore senza alterazioni significative del peso corporeo.
Cells are plated at a density of 2.5 × 103 cells per 100 μL and left to grow overnight before being treated with increasing concentrations of this compound for 72 hours. The metabolic activity is determined using Alamar blue reagent as per the manufacturer's protocol.
High In Vitro and In Vivo Activity of BI-847325, a Dual MEK/Aurora Kinase Inhibitor, in Human Solid and Hematologic Cancer Models
[ Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181]
The Novel ATP-Competitive MEK/Aurora Kinase Inhibitor BI-847325 Overcomes Acquired BRAF Inhibitor Resistance through Suppression of Mcl-1 and MEK Expression.
[ Mol Cancer Ther, 2015, 14(6):1354-64]
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