In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
BI-78D3 è un inibitore di JNK competitivo con IC50 di 280 nM che mostra una selettività > 100 volte superiore a p38α e nessuna attività su mTOR e PI-3K.
Target
JNK (Cell-free assay)
280 nM
In vitro
BI-78D3 inibisce il legame della proteina JNK-interagente 1 (JIP1)-JNK e previene la fosforilazione del substrato JNK.
In vivo
Negli studi sugli animali, BI-78D3 non solo blocca il danno epatico indotto da Con A dipendente da JNK, ma ripristina anche la sensibilità all'insulina in modelli murini di diabete di tipo 2.
Osteosarcoma cells (SaOS-2, MG-63, U2OS and LM7), primary (non-malignant) human osteoblasts(Hum63, Hum65 and Hum71)
Concentrazioni
10 nM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
Cells are subjected to a dose range of doxorubicin concentrations in the presence or absence of a non-toxic dose (10 nM) of the small molecule JIP1-inhibitor BI-78D3.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18922779/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23045411/
Sellecks BI-78D3 È stato citato da 2 Pubblicazioni
p85β alters response to EGFR inhibitor in ovarian cancer through p38 MAPK-mediated regulation of DNA repair
[ Neoplasia, 2021, 23(7):718-730]
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