BI-3406

N. catalogoS8916 Lotto:S891602

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Dati tecnici

Formula

C23H25F3N4O3
Peso molecolare 462.46 Numero CAS 2230836-55-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (198.93 mM)
Ethanol 92 mg/mL (198.93 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BI-3406 (composto I-13) è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo dell'interazione tra KRAS e Son of Sevenless 1 (SOS1) con IC50 di 5 nM. Questo composto riduce la formazione di KRAS legato al GTP e inibisce la segnalazione della via MAPK. Mostra attività antitumorali.
Target
K-ras
(Cell-free assay)
5 nM
In vitro

BI-3406, un inibitore selettivo di SOS1, ha potenziato la soppressione della crescita indotta da AMG 510 nelle cellule MIA PaCa-2. Il trattamento con 5 µM di questo composto dopo l'escissione del KRAS mutante endogeno abolisce sia l'attivazione di ERK che di AKT, coerentemente con l'inibizione della segnalazione di WT RAS.
In vivo

BI-3406, un potente e selettivo inibitore dell'interazione SOS1-KRAS, è efficace nei tumori guidati da KRAS attraverso l'inibizione combinata di MEK.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MIA PaCa-2, mT42 cells

  • Concentrazioni

    5 μM, 20 μM to 2 nM

  • Tempo di incubazione

    4 days

  • Metodo

    MIA PaCa-2 cells were seeded at 2,000 cells per well and treated 24 h after seeding with 5 μM BI-3406 or DMSO control and AMG 510 (from 5 μM to 0.1 nM). Cell viability was measured after 4 d with CellTiter-Glo. mT42 cells were seeded at 1,000 cells per well and treated with 4-OHT or DMSO control and this compound in a dose–response manner (from 20 μM to 2 nM). Cell viability was measured using CellTiter-Glo Luminescence assay at day 4. FPC cell line mT42 cells were treated with 5 μM this compound, or DMSO vehicle control in the presence or absence of mutant KRAS by treatment with DMSO vehicle control or 4-OHT, respectively. Immunoblotting was performed for RAS pathways by phospho-ERK and phospho-AKT and the RSK1 substrate phospho-S6.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    NSG female mice of KRAS G12V and KRAS Q61K mutant pancreatic PDX model

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8166058/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32816843/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35904492/

Sellecks BI-3406 È stato citato da 8 Pubblicazioni

Combined MEK and PARP inhibition enhances radiation response in rectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284] PubMed: 40782795
RIT1 Drives Oncogenic Transformation and is an Actionable Target in Lung Adenocarcinoma [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819] PubMed: 40644578
Intratumor heterogeneity in KRAS signaling shapes treatment resistance [ iScience, 2025, 28(2):111662] PubMed: 39898020
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725] PubMed: 39253995
RAS-dependent RAF-MAPK hyperactivation by pathogenic RIT1 is a therapeutic target in Noonan syndrome-associated cardiac hypertrophy [ Sci Adv, 2023, 9(28):eadf4766] PubMed: 37450595
Impaired proteolysis of non-canonical RAS proteins drives clonal hematopoietic transformation [ Cancer Discov, 2022, CD-21-1631] PubMed: 35904492
In vivo genome-wide CRISPR screening identifies ZNF24 as a negative NF-κB modulator in lung cancer [ Cell Biosci, 2022, 12(1):193] PubMed: 36457047
Profiling oncogenic KRAS mutant drugs with a cell-based Lumit p-ERK immunoassay [ SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7] PubMed: 35288294

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