BI-2852

N. catalogoS8959 Lotto:S895901

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Dati tecnici

Formula

C31H28N6O2
Peso molecolare 516.59 Numero CAS 2375482-51-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.57 mM)
Ethanol 23 mg/mL (44.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BI-2852 è un potente inibitore di KRAS che si lega con affinità nanomolare a una tasca tra lo switch I e II su RAS. Questo composto blocca tutte le interazioni GEF, GAP ed effettrici con KRAS, portando all'inibizione della segnalazione a valle e a un effetto antiproliferativo nel range micromolare basso nelle cellule mutate KRAS.
Target
GTP-KRASG12D
(Cell-free assay)		 GTP-KRASG12D
(Cell-free assay)
450 nM 750 nM(Kd)
In vitro

BI-2852 è un inibitore di KRAS che si lega con affinità nanomolare a una tasca, finora percepita come “non druggable”, tra lo switch I e II su RAS. Questo composto è meccanicamente distinto dagli inibitori covalenti di KRASG12C perché si lega a una tasca diversa presente sia nelle forme attive che inattive di KRAS. In tal modo, blocca tutte le interazioni GEF, GAP ed effettrici con KRAS, portando all'inibizione della segnalazione a valle e a un effetto antiproliferativo nel range micromolare basso nelle cellule mutate KRAS.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    NCI-H358 cells

  • Concentrazioni

    3 μM, 10 μM, 30 μM, 50 μM

  • Tempo di incubazione

    0-24 hrs

  • Metodo

    Cells are plated in 96 well plates (1500 cells per well) in the corresponding medium containing 10% FCS. The next day, compounds (Stock: 10 mM in 100% DMSO, including BI-2852), serially diluted in medium are added starting at 50 μM with 1:5 dilutions. Cells are incubated at 37 ℃ and 5% CO2 in a humidified atmosphere for 3 days. Quantification of living cells is performed using the cell titer glow reagent according to the manufacturer's recommendation. Luminescence is read in a 2030 VICTOR X5. Data are fitted by iterative calculation using a sigmoidal curve analysis program based on GraphPAD Prism with variable hill slope.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31332011/

Sellecks BI-2852 È stato citato da 1 Pubblicazione

Detection of Ras nanoclustering-dependent homo-FRET using fluorescence anisotropy measurements [ Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314] PubMed: 37058825

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