BG45

N. catalogoS7689 Lotto:S768902

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Dati tecnici

Formula

C11H10N4O

Peso molecolare 214.22 Numero CAS 926259-99-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 43 mg/mL (200.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

2.15mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.3mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BG45 è un inibitore di classe I di HDAC con IC50 di 289 nM, 2,0 µM, 2,2 µM e >20 µM per HDAC3, HDAC1, HDAC2 e HDAC6 in saggi acellulari, rispettivamente.
Target
HDAC3 HDAC1 HDAC2
289 nM 2 μM 2.2 μM
In vitro BG45 provoca una significativa inibizione della crescita cellulare e induce apoptosi caspasi-dipendente in una serie di cellule MM. Nelle cellule RPMI8226, questo composto migliora sinergicamente la citotossicità indotta dal bortezomib.
In vivo Nei topi portatori di xenotrapianto MM.1S di MM umano, BG45 (50 mg/kg, i.p.) inibisce significativamente la crescita tumorale del MM. In combinazione con il bortezomib, questo composto aumenta la citotossicità indotta dal bortezomib.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    MM.1S, RPMI8226, U266, H929, MM.1 R, RPMI-LR5, OPM1, OPM2 and RPMI-DOX40 cells

  • Concentrazioni

    ~30 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    The growth inhibitory effects of BG45 in MM cell lines are assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrasodium bromide (MTT) dye absorbance. To measure proliferation of MM cells, the rate of DNA synthesis is measured by [3H]thymidine uptake.

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Mice bearing MM.1S xenograft

  • Dosaggi

    50 mg/kg, 5 days a week

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23913134/

Sellecks BG45 È stato citato da 7 Pubblicazioni

Global isonicotinylome analysis identified SMAD3 isonicotinylation promotes liver cancer cell epithelial-mesenchymal transition and invasion [ iScience, 2024, 27(9):110775] PubMed: 39286495
HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364] PubMed: 38284882
Selective Targeting of Class I HDAC Reduces Microglial Inflammation in the Entorhinal Cortex of Young APP/PS1 Mice [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4805] PubMed: 36902234
A Class I HDAC Inhibitor BG45 Alleviates Cognitive Impairment through the CaMKII/ITPKA/Ca2+ Signaling Pathway [ Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1481] PubMed: 36558932
HDAC8 cooperates with SMAD3/4 complex to suppress SIRT7 and promote cell survival and migration. [ Nucleic Acids Res, 2020, 6;48(6):2912-2923] PubMed: 31970414
Class I HDAC Inhibitor Improves Synaptic Proteins and Repairs Cytoskeleton Through Regulating Synapse-Related Genes In vitro and In vivo [ Front Aging Neurosci, 2020, 12:619866] PubMed: 33542682
Histone deacetylase inhibitor BG45-mediated HO-1 expression induces apoptosis of multiple myeloma cells by the JAK2/STAT3 pathway [ Anticancer Drugs, 2018, 29(1):61-74] PubMed: 29049036

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