In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
BG45 è un inibitore di classe I di HDAC con IC50 di 289 nM, 2,0 µM, 2,2 µM e >20 µM per HDAC3, HDAC1, HDAC2 e HDAC6 in saggi acellulari, rispettivamente.
Target
HDAC3
HDAC1
HDAC2
289 nM
2 μM
2.2 μM
In vitro
BG45 provoca una significativa inibizione della crescita cellulare e induce apoptosi caspasi-dipendente in una serie di cellule MM. Nelle cellule RPMI8226, questo composto migliora sinergicamente la citotossicità indotta dal bortezomib.
In vivo
Nei topi portatori di xenotrapianto MM.1S di MM umano, BG45 (50 mg/kg, i.p.) inibisce significativamente la crescita tumorale del MM. In combinazione con il bortezomib, questo composto aumenta la citotossicità indotta dal bortezomib.
The growth inhibitory effects of BG45 in MM cell lines are assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrasodium bromide (MTT) dye absorbance. To measure proliferation of MM cells, the rate of DNA synthesis is measured by [3H]thymidine uptake.
HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation
[ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364]
A Class I HDAC Inhibitor BG45 Alleviates Cognitive Impairment through the CaMKII/ITPKA/Ca2+ Signaling Pathway
[ Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1481]
Class I HDAC Inhibitor Improves Synaptic Proteins and Repairs Cytoskeleton Through Regulating Synapse-Related Genes In vitro and In vivo
[ Front Aging Neurosci, 2020, 12:619866]
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