Dati tecnici
| Formula | C24H28O2 |
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| Peso molecolare | 348 | Numero CAS | 153559-49-0 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 70 mg/mL (201.14 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Bexarotene è un retinoide specificamente selettivo per i Retinoid Receptor X, utilizzato come agente antineoplastico orale nel trattamento del linfoma cutaneo a cellule T. | |
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| Target |
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| In vitro | Il trattamento con Bexarotene a 1 mM e 10 mM per 96 h aumenta il numero di cellule con popolazioni sub-G1 e il legame all'annessina V in modo dose-dipendente rispetto ai controlli veicolo (DMSO) in linee cellulari CTCL ben consolidate (MJ, Hut78 e HH), rispettivamente. Questo composto sopprime l'espressione delle proteine Retinoid Receptor X alfa e del recettore dell'acido retinoico alfa in tutte e tre le linee rispetto ai controlli non trattati. Diminuisce i livelli proteici di survivina, attiva la caspasi-3 e la poli(ADP-ribosio) polimerasi clivata, ma non ha effetti evidenti sull'espressione del ligando Fas/Fas e delle proteine bcl-2 in tutte e tre le linee CTCL. Induce una perdita di vitalità e un'inibizione più pronunciata della proliferazione clonogenica nelle cellule HH e Hut-78, mentre la linea MJ mostra resistenza. La sostanza chimica regola al rialzo e attiva Bax nelle linee sensibili, anche se non abbastanza da segnalare un'apoptosi significativa. Segnala l'arresto sia in G(1) che in G(2)/M mediante la modulazione delle proteine critiche del checkpoint. Attiva p53 mediante fosforilazione in Ser15, che influenza il legame di p53 ai promotori per l'arresto del ciclo cellulare, induce la sovraregolazione di p73 e, in concordanza, modula anche alcuni geni bersaglio a valle di p53/p73, come p21, Bax, survivina e cdc2. | |
| In vivo | Bexarotene previene significativamente la tumorigenesi mammaria ER-negativa con minore tossicità rispetto ai retinoidi naturali nei modelli animali. Questo composto inibisce lo sviluppo di lesioni mammarie preinvasive come iperplasie e carcinoma in situ nei topi MMTV-erbB2. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Convalida del prodotto da parte del cliente
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Dati da [ , , Neurol Res, 2018, 40(8):702-708 ]
Sellecks Bexarotene È stato citato da 20 Pubblicazioni
| Targeting macrophage polarization by inhibiting Pim2 alleviates inflammatory arthritis via metabolic reprogramming [ Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01268-9] | PubMed: 40000906 |
| PPARG-centric transcriptional re-wiring during differentiation of human trophoblast stem cells into extravillous trophoblasts [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669] | PubMed: 40705926 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Whitening of brown adipose tissue inhibits osteogenic differentiation via secretion of S100A8/A9 [ iScience, 2024, 27(2):108857] | PubMed: 38303710 |
| Tretinoin synergistically enhances the antitumor effect of combined BRAF, MEK, and EGFR inhibition in BRAFV600E colorectal cancer [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16280] | PubMed: 39175203 |
| Bexarotene ameliorated the pulmonary inflammation and M1 polarization of alveolar macrophages induced by cigarette smoke via PPARγ/HO-1 [ Respir Res, 2024, 25(1):431] | PubMed: 39696251 |
| GZ17-6.02 interacts with bexarotene to kill mycosis fungoides cells [ Oncotarget, 2024, 15:124-133] | PubMed: 38329728 |
| Chromatin accessibility dynamics dictate renal tubular epithelial cell response to injury [ Nat Commun, 2022, 13(1):7322] | PubMed: 36443310 |
| Targeting the TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene can suppress the proopiomelanocortin signalling in AtT-20 cells [ J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16074] | PubMed: 33491272 |
| Targeting the TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene can suppress the proopiomelanocortin signalling in AtT-20 cells [ J Cell Mol Med, 2021, 25(5):2404-2417] | PubMed: 33491272 |
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