Betulin

N. catalogoS4754 Lotto:S475403

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Dati tecnici

Formula

C30H50O2
Peso molecolare 442.72 Numero CAS 473-98-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (15.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.175mg/ml (0.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.175mg/ml (0.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Betulin (BE, betulinolo, betulina, alcool betulinico), noto anche come betulinolo, betulina o alcool betulinico, è un triterpenoide pentaciclico di tipo lupano distribuito naturalmente in molte piante e che mostra un ampio spettro di proprietà biologiche e farmacologiche come attività antitumorale e chemiopreventiva. Questo composto (Trochol) è un inibitore della proteina legante l'elemento regolatorio degli steroli (SREBP) con un IC50 di 14,5 μM nella linea cellulare K562.
In vitro Betulin inibisce significativamente la vitalità cellulare nelle cellule di carcinoma della cervice HeLa, nelle cellule di epatoma HepG2, nelle cellule di adenocarcinoma polmonare A549 e nelle cellule di cancro al seno MCF-7 con valori di IC50 che vanno da 10 a 15 mg/mL. Mentre questo composto mostra solo una moderata attività antitumorale in altre cellule tumorali umane come le cellule di epatoma SK-HEP-1, il carcinoma prostatico PC-3 e il carcinoma polmonare NCI-H460, con valori di IC50 che vanno da 20 a 60 mg/mL, mostra una minore inibizione della crescita nelle cellule di eritroleucemia umana K562 (IC50>100 mg/mL). Questo composto non innesca direttamente il rilascio del citocromo c mitocondriale in mitocondri isolati. Bax e Bak vengono rapidamente traslocati ai mitocondri 30 minuti dopo il trattamento con Betulin. In vitro, inibisce i livelli di fattore di necrosi tumorale α (TNF-α) e di interleuchina (IL)-6 indotti da LPS e sovraregola il livello di IL-10. Inoltre, questa sostanza chimica sopprime la fosforilazione della proteina p65 del fattore nucleare-kB (NF-kB) nelle cellule RAW 264.7 stimolate da LPS.
In vivo In vivo, Betulin allevia il danno polmonare acuto indotto da LPS. Il trattamento con questo composto diminuisce le citochine pro-infiammatorie, l'attività della mieloperossidasi e i carichi batterici nel tessuto polmonare durante la polmonite da Gram-negativi. Nei topi apoE−/− alimentati con HFD, la somministrazione di questo composto riduce significativamente le lesioni nelle aorte en face e nei seni aortici. Inoltre, la somministrazione di questo composto aumenta significativamente l'espressione di ABCA1 e sopprime le aree positive ai macrofagi nei seni aortici. Inoltre, la somministrazione di questo composto migliora i profili Lipid plasmatici e aumenta l'escrezione fecale di colesterolo nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    C57BL/6J male mice aged 8 weeks

  • Dosaggi

    4 or 8 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20564340/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25173422/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5057233/

Sellecks Betulin È stato citato da 5 Pubblicazioni

SREBP2 inhibitor betulin sensitizes hepatocellular carcinoma to lenvatinib by inhibiting the mTOR/IL-1β pathway [ Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486] PubMed: 37434430
SREBP2 inhibitor betulin sensitizes hepatocellular carcinoma to lenvatinib by inhibiting the mTOR/IL-1β pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486] PubMed: 37434430
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Organ-specific cholesterol metabolic aberration fuels liver metastasis of colorectal cancer [ Theranostics, 2021, 11(13):6560-6572] PubMed: 33995676
Inhibition of SREBP-1 Activation by a Novel Small-Molecule Inhibitor Enhances the Sensitivity of Hepatocellular Carcinoma Tissue to Radiofrequency Ablation [ Front Oncol, 2021, 11:796152] PubMed: 34900747

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