Dati tecnici
| Formula | C30H50O2 |
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| Peso molecolare | 442.72 | Numero CAS | 473-98-3 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 5 mg/mL (11.29 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Betulin (BE, betulinolo, betulina, alcool betulinico), noto anche come betulinolo, betulina o alcool betulinico, è un triterpenoide pentaciclico di tipo lupano distribuito naturalmente in molte piante e che mostra un ampio spettro di proprietà biologiche e farmacologiche come attività antitumorale e chemiopreventiva. Questo composto (Trochol) è un inibitore della proteina legante l'elemento regolatorio degli steroli (SREBP) con un IC50 di 14,5 μM nella linea cellulare K562. |
|---|---|
| In vitro | Betulin inibisce significativamente la vitalità cellulare nelle cellule di carcinoma della cervice HeLa, nelle cellule di epatoma HepG2, nelle cellule di adenocarcinoma polmonare A549 e nelle cellule di cancro al seno MCF-7 con valori di IC50 che vanno da 10 a 15 mg/mL. Mentre questo composto mostra solo una moderata attività antitumorale in altre cellule tumorali umane come le cellule di epatoma SK-HEP-1, il carcinoma prostatico PC-3 e il carcinoma polmonare NCI-H460, con valori di IC50 che vanno da 20 a 60 mg/mL, mostra una minore inibizione della crescita nelle cellule di eritroleucemia umana K562 (IC50>100 mg/mL). Questo composto non innesca direttamente il rilascio del citocromo c mitocondriale in mitocondri isolati. Bax e Bak vengono rapidamente traslocati ai mitocondri 30 minuti dopo il trattamento con Betulin. In vitro, inibisce i livelli di fattore di necrosi tumorale α (TNF-α) e di interleuchina (IL)-6 indotti da LPS e sovraregola il livello di IL-10. Inoltre, questa sostanza chimica sopprime la fosforilazione della proteina p65 del fattore nucleare-kB (NF-kB) nelle cellule RAW 264.7 stimolate da LPS. |
| In vivo | In vivo, Betulin allevia il danno polmonare acuto indotto da LPS. Il trattamento con questo composto diminuisce le citochine pro-infiammatorie, l'attività della mieloperossidasi e i carichi batterici nel tessuto polmonare durante la polmonite da Gram-negativi. Nei topi apoE−/− alimentati con HFD, la somministrazione di questo composto riduce significativamente le lesioni nelle aorte en face e nei seni aortici. Inoltre, la somministrazione di questo composto aumenta significativamente l'espressione di ABCA1 e sopprime le aree positive ai macrofagi nei seni aortici. Inoltre, la somministrazione di questo composto migliora i profili Lipid plasmatici e aumenta l'escrezione fecale di colesterolo nei topi. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali:[2] |
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Riferimenti
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Sellecks Betulin È stato citato da 5 Pubblicazioni
| SREBP2 inhibitor betulin sensitizes hepatocellular carcinoma to lenvatinib by inhibiting the mTOR/IL-1β pathway [ Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486] | PubMed: 37434430 |
| SREBP2 inhibitor betulin sensitizes hepatocellular carcinoma to lenvatinib by inhibiting the mTOR/IL-1β pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486] | PubMed: 37434430 |
| Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] | PubMed: 34580494 |
| Organ-specific cholesterol metabolic aberration fuels liver metastasis of colorectal cancer [ Theranostics, 2021, 11(13):6560-6572] | PubMed: 33995676 |
| Inhibition of SREBP-1 Activation by a Novel Small-Molecule Inhibitor Enhances the Sensitivity of Hepatocellular Carcinoma Tissue to Radiofrequency Ablation [ Front Oncol, 2021, 11:796152] | PubMed: 34900747 |
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