In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Betaxolol (SL 75212) è un bloccante del β1 Adrenergic Receptor con IC50 di 6 μM.
Target
β1-adrenergic receptor
6 μM
In vitro
Il Betaxolol è in grado di proteggere i neuroni retinici. Il Betaxolol attenua l'afflusso di 45Ca2+ indotto da NMDA, mentre gli agonisti dei β-adrenorecettori sono inefficaci. Il rilascio di LDH indotto dal glutammato è quasi completamente prevenuto quando si include Betaxolol (10 μM). Il Betaxolol (100 μM) è molto efficace nel prevenire il rilascio di LDH indotto da ipossia da colture corticali.
In vivo
Quando il Betaxolol viene iniettato i.p. nei ratti prima dell'ischemia e nei giorni di riperfusione, le alterazioni delle immunoreattività alla calretinina e alla ChAT sono ridotte e la riduzione dell'onda b è prevenuta. L'inclusione del betaxolol previene parzialmente le alterazioni causate da NMDA e dalla mancanza di ossigeno/glucosio.
Dissociated cortical cells from 16–18-day-old fetal rats are grown, in 35 mm dishes, in DMEM supplemented with L-glutamine (4 mM), glucose (6 g/L), penicillin (100 U/mL), streptomycin (100 μg/mL) and 10% hormonal supplemented medium consisting of transferrin (1 mg/mL), insulin (250 μg/mL) putrescine (600 μM), sodium selenite (0.3 μM), progesterone (0.2 μM) and estradiol (0.1 pM) for 7 days in an atmosphere of 5% CO2/95% O2 at 37 °C. The cultures are then transferred to a culture medium which lacks the hormonal supplemented medium. L-glutamate is added to the medium and incubated for a further 4 hours under normoxic conditions. Betaxolol are added to the cultures at the same time as L-glutamate. In other experiments the cultures are subjected to anoxic conditions, 95% N2/5% CO2, for 5 hours at 37 °C. Betaxolol is added prior to anoxia. Reoxygenation is then achieved by replacing the cells in normoxic conditions (95% O2/5% CO2) for 3 hours. Cellular injury is assessed by measuring lactate dehydrogenase (LDH) release into the cell culture supernatant after hypoxia/reoxygenation or glutamate exposure. LDH activity is assayed spectrophotometrically by following NADH metabolism for 2 minutes at 340 nm.
Box-Behnken response surface modeling assisted enantiomeric resolution of some racemic β-blockers using HPTLC and β-cyclodextrin as chiral mobile phase additive: Application to check the enantiomeric purity of betaxolol
[ Chirality, 2018, 30(11):1195-1205]
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