Benztropine mesylate

N. catalogoS3163 Lotto:S316302

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Dati tecnici

Formula

C21H25NO.CH4SO3
Peso molecolare 403.53 Numero CAS 132-17-2
Solubilità (25°C)* In vitro Water 81 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 81 mg/mL (200.72 mM)
DMSO 50 mg/mL (123.9 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.5mg/ml (6.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.35mg/ml (0.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Benztropine (Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate) è un inibitore del trasportatore della dopamina (DAT) con IC50 di 118 nM.
Target
DAT
118 nM
In vitro

Benztropine inibisce l'inibizione indotta da MTSET del legame di [3H]WIN al trasportatore della dopamina wild-type con EC50 di 28 μM in modo concentrazione-dipendente. Benztropine ha un rapporto protettivo (EC50/inibizione del legame di [3H]WIN (4 nm) con IC50) di 32 nel costrutto X-A342C DAT proteggendo la Cys-342 dalla reazione. La costante di dissociazione di equilibrio apparente del W84L DAT per Benztropine è significativamente più alta di quella del WT in assenza di sodio, ma questa differenza diventa minore in presenza di 130 mM di sodio nelle cellule HEK-293 incubate con [3H]CFT. La costante di dissociazione di equilibrio apparente del D313N DAT per Benztropine mostra un modesto aumento in presenza di 130 mM di sodio nelle cellule HEK-293 cellule incubate con [3H]CFT. Il valore della costante di dissociazione di equilibrio apparente per Benztropine nel doppio mutante (W84L D313N DAT) è in generale vicino a quello di uno dei singoli mutanti.

In vivo

Benztropine (3,0 mg/giorno) è efficace nel migliorare il tremore e il punteggio motorio della Unified Parkinson's Disease Rating Scale senza eventi avversi come la leucopenia. Benztropine (5 mg/kg e 25 mg/kg) mostra elevazioni dose-dipendenti della dopamina extracellulare nello striato del ratto.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857139/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11395483/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140185/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9109903/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3666010/

Sellecks Benztropine mesylate È stato citato da 1 Pubblicazione

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620

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