Dati tecnici
| Formula | C21H25NO.CH4SO3 |
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| Peso molecolare | 403.53 | Numero CAS | 132-17-2 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 81 mg/mL (200.72 mM) | ||||
| Ethanol | 81 mg/mL (200.72 mM) | ||||||
| DMSO | 50 mg/mL (123.9 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Benztropine (Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate) è un inibitore del trasportatore della dopamina (DAT) con IC50 di 118 nM. | ||
|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Benztropine inibisce l'inibizione indotta da MTSET del legame di [3H]WIN al trasportatore della dopamina wild-type con EC50 di 28 μM in modo concentrazione-dipendente. Benztropine ha un rapporto protettivo (EC50/inibizione del legame di [3H]WIN (4 nm) con IC50) di 32 nel costrutto X-A342C DAT proteggendo la Cys-342 dalla reazione. La costante di dissociazione di equilibrio apparente del W84L DAT per Benztropine è significativamente più alta di quella del WT in assenza di sodio, ma questa differenza diventa minore in presenza di 130 mM di sodio nelle cellule HEK-293 incubate con [3H]CFT. La costante di dissociazione di equilibrio apparente del D313N DAT per Benztropine mostra un modesto aumento in presenza di 130 mM di sodio nelle cellule HEK-293 cellule incubate con [3H]CFT. Il valore della costante di dissociazione di equilibrio apparente per Benztropine nel doppio mutante (W84L D313N DAT) è in generale vicino a quello di uno dei singoli mutanti. |
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| In vivo | Benztropine (3,0 mg/giorno) è efficace nel migliorare il tremore e il punteggio motorio della Unified Parkinson's Disease Rating Scale senza eventi avversi come la leucopenia. Benztropine (5 mg/kg e 25 mg/kg) mostra elevazioni dose-dipendenti della dopamina extracellulare nello striato del ratto. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Benztropine mesylate È stato citato da 1 Pubblicazione
| The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
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