Benzocaine

Benzocaine blocca le correnti di Na+ µ1 wild-type in modo dose-dipendente con IC50 di 0,8 mM nelle cellule HEK293T. Questo composto (1 mM) blocca circa il 55% della corrente di Na+ wild-type ma circa il 95% della corrente mutante µ1-N1584A. Esso (1 mM) blocca circa il55% delle correnti µ1 wild-type, ma circa l'80% della corrente mutante µ1-I1575A. [1] Questa sostanza chimica provoca un effetto emolitico bifasico (protettivo/induttivo) dose-dipendente sugli eritrociti di ratto, con un rapporto molare Benzocaine:lipidi efficace nella membrana per la protezione (RePROT), l'inizio dell'emolisi (ReSAT) e la solubilizzazione al 100% della membrana (ReSOL) di 1.0:1, 1.1:1 e 1.3:1, rispettivamente. [2] Esso e il 4-idrossibenzoato interagiscono con i canali aperti e inattivati durante impulsi ripetitivi, ma durante l'intervallo l'intervallo il complesso si dissocia troppo velocemente per accumulare un blocco sufficiente dipendente dall'uso delle correnti di Na+. [3] Questo composto (500 μM) riduce le correnti di picco e di stato stazionario e aumenta l'ampiezza della componente inattivante dal 21,7% al 30,2% (n=7, P<0.05), in modo che il blocco indotto da Benzocaine alla fine degli impulsi a +60 mV sia mediato dal 30,9% (n=7). Esso (500 μM) accelera significativamente la fase iniziale di disattivazione (τf=27.2±2.6 ms, n=7, P<0.01), ma non modifica la fase lenta del declino della corrente di coda. Questa sostanza chimica si lega con alta affinità a un sito di legame intracellulare per produrre effetti 'agonisti' e a un sottosito a bassa affinità, che si trova anche nella bocca interna, per produrre gli effetti bloccanti. Esso e K(+) extracellulare interagiscono per modificare la dipendenza dal voltaggio dell'apertura del canale. [4]

Benzocaine viene assorbito rapidamente e in modo simile attraverso la pelle sia vitale che non vitale della cavia senza peli; l'assorbimento dei due composti acidi, acido benzoico e PABA, è maggiore attraverso la pelle non vitale. [5]