Benzethonium Chloride

N. catalogoS4162 Lotto:S416201

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Dati tecnici

Formula

C27H42NO2.Cl
Peso molecolare 448.08 Numero CAS 121-54-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.85 mM)
Water 90 mg/mL (200.85 mM)
Ethanol 90 mg/mL (200.85 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%peg300 2%tween 56%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.300mg/ml (0.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Benzethonium Chloride è un potente inibitore dei nAChRs, inibisce i α4β2 nAChRs e i α7 nAChRs con IC50 rispettivamente di 49 nM e 122 nM.
Target
α4β2 nAChRs α7 nAChRs
49 nM 122 nM
In vitro

Il Benzethonium Chloride inibisce gli α7 nAChRs in modo competitivo misto e non competitivo, ma non vi è dipendenza dalla tensione o dall'uso della risposta in entrambi i sottotipi. Il Benzethonium Chloride inibisce la Neuronal Signaling muscarinica con una IC50 calcolata di 15 μM e un coefficiente di Hill di 0,6. Il Benzethonium (5 μM) aumenta significativamente la concentrazione citosolica di Ca(2+), diminuisce lo scattering in avanti e attiva il legame dell'annessina V, influenzando circa il 30% degli eritrociti. Il Benzethonium (5 μM) potenzia ulteriormente significativamente l'effetto della deplezione di glucosio sulla concentrazione citosolica di Ca(2+) e sul legame dell'annessina V, ma attenua significativamente l'effetto della deplezione di glucosio sullo scattering in avanti. Il Benzethonium (5 μM) potenzia significativamente la formazione di acido lattico ma non l'abbondanza di ceramide. Il Benzethonium Chloride riduce la vitalità cellulare con IC50 di 3,8 μM in FaDu, 42,2 μM in NIH 3T3, 5,3 μM in C666-1 e 17,0 μM in GM05757. Il Benzethonium Chloride (9 μM) induce apoptosi e attiva le caspasi dopo 12 ore nelle cellule FaDu.

In vivo

Il Benzethonium Chloride (5 mg/kg) ablate la capacità di formare tumori delle cellule FaDu, ritarda la crescita dei tumori xenograft e si combina in modo additivo con la radioterapia tumorale locale nei tumori FaDu stabiliti in topi SCID.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[5]
  • Linee cellulari

    FaDu, C666-1, NIH 3T3 and GM05757 cell lines

  • Concentrazioni

    42.2 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    Cells are seeded in 96-well plates at 5,000 per well in 100 μL of growth medium and allowed to incubate for 24 hours. Benzethonium chloride is then added, as indicated, in a total volume of 5 μL. After 48 hours, MTS assay is done according to the specifications of the manufacturer, with DMSO (0.1%)–treated cells as negative control.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    established FaDu tumors in SCID mice.

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    intraperitoneal injection

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11606328/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298350/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9197302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17000693/

Sellecks Benzethonium Chloride È stato citato da 6 Pubblicazioni

The liver microenvironment orchestrates FGL1-mediated immune escape and progression of metastatic colorectal cancer [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42332-0] PubMed: 37872170
The liver microenvironment orchestrates FGL1-mediated immune escape and progression of metastatic colorectal cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):6690] PubMed: 37872170
Targeting CD36 determines nicotine derivative NNK-induced lung adenocarcinoma carcinogenesis [ iScience, 2023, 26(8):107477] PubMed: 37599821
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Eryptosis and Malaria: New Experimental Guidelines and Re-Evaluation of the Antimalarial Potential of Eryptosis Inducers [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:630812] PubMed: 33777843
Benzethonium chloride suppresses lung cancer tumorigenesis through inducing p38-mediated cyclin D1 degradation. [ Am J Cancer Res, 2019, 9(11):2397-2412] PubMed: 31815042

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