Bentamapimod (AS602801)

N. catalogoS8867 Lotto:S886701

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Dati tecnici

Formula

C₂₅H₂₃N₅O₂S

Peso molecolare

457.55

Numero CAS

848344-36-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

24 mg/mL (52.45 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.4mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.1mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Bentamapimod (AS602801) è un nuovo inibitore della JNK, attivo per via orale, con valori di IC50 di 80 nM, 90 nM e 230 nM rispettivamente per JNK1, JNK2 e JNK3.

Target

JNK1 (Cell-free assay)	JNK2 (Cell-free assay)	JNK3 (Cell-free assay)
80 nM	90 nM	230 nM

In vitro

AS602801 (Bentamapimod) mostra citotossicità in vitro sia contro le cellule tumorali non staminali coltivate in siero che contro le cellule staminali tumorali derivate da carcinoma pancreatico umano, carcinoma polmonare non a piccole cellule, carcinoma ovarico e glioblastoma a concentrazioni che non diminuiscono la vitalità dei fibroblasti umani normali. Inibisce anche l'auto-rinnovamento e la capacità di inizio tumorale delle cellule staminali tumorali che sopravvivono al trattamento con questo composto.

In vivo

La somministrazione sistemica di Bentamapimod (AS602801) a una dose e un programma che non hanno influenzato negativamente la salute dei topi portatori di tumori ha ridotto le cellule staminali tumorali nei tumori xenograft stabiliti.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29267206/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027242/

Sellecks Bentamapimod (AS602801) È stato citato da 2 Pubblicazioni

JNK inhibitor IX restrains pancreatic cancer through p53 and p21 [ Front Oncol, 2022, 12:1006131]	PubMed: 36568248
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy [ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]	PubMed: 31015631

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