Tuxobertinib (BDTX-189)

N. catalogoS9786 Lotto:S978601

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Dati tecnici

Formula

C29H29ClN6O4
Peso molecolare 561.03 Numero CAS 2414572-47-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (58.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BDTX-189 (Tuxobertinib) è un potente e selettivo inibitore delle mutazioni oncogeniche allosteriche di EGFR e HER2 con Kd di 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM e 1,2 nM per EGFR, HER2, BLK e RIPK2, rispettivamente. Questo composto mostra attività antitumorale.
Target
EGFR
(Cell-free assay)		 HER2
(Cell-free assay)		 RIPK2
(Cell-free assay)		 BLK
(Cell-free assay)
0.2 nM(Kd) 0.76 nM(Kd) 1.2 nM(Kd) 13 nM(Kd)
In vitro

Tuxobertinib (BDTX-189) è un potente, selettivo e irreversibile inibitore del sito attivo della famiglia di oncogeni mutanti allosterici ERBB. Ottiene un profilo di selettività superiore negli studi basati su cellule.
In vivo

Tuxobertinib (BDTX-189) si differenzia per la potente e sostenuta inattivazione di molteplici mutanti allosterici ERBB in vivo. Ottiene una regressione dose-dipendente dei tumori HER2 e EGFR allosterici a dosi ben tollerate.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    A431 cells, H292 cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    0-24 h

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    athymic nude mice

  • Dosaggi

    1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://s3.us-east-1.amazonaws.com/black-diamond-assets.investeddigital.com/files/2020-EORTC-Presentation-FINAL.pdf

Sellecks Tuxobertinib (BDTX-189) È stato citato da 2 Pubblicazioni

BDTX-189, a novel tyrosine kinase inhibitor, inhibits cell activity via ERK and AKT pathways in the EGFR C797S triple mutant cells [ Chem Biol Interact, 2024, 395:111033] PubMed: 38710274
Young and undamaged recombinant albumin alleviates T2DM by improving hepatic glycolysis through EGFR and protecting islet β cells in mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):89] PubMed: 36747238

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