BAY-985

N. catalogoS8935 Lotto:S893501

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Dati tecnici

Formula

C27H30F3N9O
Peso molecolare 553.58 Numero CAS 2409479-29-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BAY-985 è un potente e altamente selettivo inibitore di TBK1/IKKε. Questo composto mostra un'elevata potenza verso TBK1 (IC50 = 2 nM, saggio a basso ATP; 30 nM, saggio ad alto ATP) e IKKε (IC50 = 2 nM), oltre a un'elevata potenza nel saggio meccanicistico pIRF3 (IC50 = 74 nM) e un effetto antiproliferativo sulle cellule SK-MEL-2 (IC50 = 900 nM).
Target
TBK1
(in low ATP assay)		 IKKε
(Cell-free assay)		 TBK1
(in high ATP assay)		 pIRF3
(Cell-free assay)
2 nM 2 nM 30 nM 74 nM
In vitro

Questo composto è un inibitore potente e altamente selettivo di TBK1/IKKε che inibisce la fosforilazione cellulare del fattore regolatorio dell'interferone 3 e mostra efficacia antiproliferativa nella linea cellulare di melanoma SK-MEL-2.
In vivo

BAY-985 mostra solo una debole attività antitumorale nel modello di xenotrapianto di melanoma umano SK-MEL-2.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    ACHN, SK-MEL-2, MDA-MB231 cells

  • Concentrazioni

    100 nM

  • Tempo di incubazione

    96 h

  • Metodo

    For proliferation assays, cells are plated in white 384-well microtiter plates at 300 (ACHN) and 800 (SK-MEL-2) cells/well, respectively, in 50 μL medium. The following day, this compound is added to the cells using a D300 Digital Dispenser. After 96 h, cell numbers are determined using CellTiter-Glo solution. Luminescence is read on a VICTOR reader. The luminescence signal is compared to the signal measured on sister plates on the day of compound addition (time zero).
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    male Wistar rats; female NMRI nude mice

  • Dosaggi

    0.30 mg/kg; 100 mg/kg

  • Somministrazione

    IV, Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31859507/

Sellecks BAY-985 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Executioner caspases restrict mitochondrial RNA-driven Type I IFN induction during chemotherapy-induced apoptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1399] PubMed: 36918588
The m6A demethylase ALKBH5 promotes tumor progression by inhibiting RIG-I expression and interferon alpha production through the IKKε/TBK1/IRF3 pathway in head and neck squamous cell carcinoma [ Mol Cancer, 2022, 21(1):97] PubMed: 35395767

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