BAY 87-2243

N. catalogoS7309 Lotto:S730903

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Dati tecnici

Formula

C26H26F3N7O2
Peso molecolare 525.53 Numero CAS 1227158-85-1
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 5 mg/mL (9.51 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BAY 87-2243 è un inibitore potente e selettivo del hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1). Questo composto inibisce l'attività del mitochondrial complex I, innescando così un aumento di ROS dipendente dalla mitofagia che porta a necroptosi e Ferroptosis. Esercita attività antitumorale. Fase 1.
Target
HIF-1
(Cell-free assay)
In vitro BAY 87-2243 inibisce l'attività del gene reporter HIF-1 e l'espressione della proteina CA9 con IC50 di 0,7 nM e 2 nM, rispettivamente. Nelle cellule H460 di cancro al polmone ipossico, questo composto sopprime l'espressione del gene bersaglio HIF e inibisce l'accumulo della proteina HIF-1α. In condizioni di deprivazione di glucosio, inibisce la proliferazione cellulare tramite interferenza con la funzione mitocondriale.
In vivo Nel modello murino di xenotrapianto H460, BAY 87-2243 (4 mg/kg p.o.) riduce il peso del tumore, la proteina HIF-1α e i livelli di espressione del gene bersaglio di HIF-1.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Non-small cell lung cancer (NSCLC) cell line H460

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    To evaluate the cytotoxicity of BAY 87-2243, 2.000 cells of the respective cell lines are seeded in 96-well plates and cultured in the appropriate growth medium containing 10% FCS. This compound at various concentrations is added at 24 h after seeding for additional 48 h and cell viability is determined using Cell Titer Glow Assay.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Mice bearing lung carcinoma H460 xenografts

  • Dosaggi

    ~4 mg/kg/d

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24403227/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Cells were plated at low density, treated with the indicated compounds and scored for resistance. Abbreviations: osimertinib (Osi), phenformin (Phen), buformin (Buf), BAY 87-2243 (BAY), oligomycin (Oligo).

, , Oncotarget, 2016, 7(52):86313-86325

Fresh human PMP tissue was exposed to HIF-1α inhibitor (BAY 87-2243) under hypoxic conditions in vitro for 24 hours. MUC2 mRNA levels as measured by real-time PCR (F) and MUC2 protein expression as measured by immunofluorescence staining (G) were significantly reduced by the inhibitor; for immunofluorescence assay slides were stained with MUC2 antibody (green IF) and SYTOX Orange for nucleic acid (blue IF). Confocal images were randomly taken of 10 different fields (X 63 magnification) and analyzed using Image-pro Premier Software to quantify the average intensity of MUC2 expression.

Dati da [ , , Transl Res, 2016, doi:10.1016/j.trsl.2015.10.006 ]

Quiescent VSMC were pretreated with 10 or 30 μM HIF inhibitor BAY 87-2243 and then stimulated with PDGF (10 ng/mL) for 6 h. Total cell lysates were subjected to immunoblot analysis for HK2 and actin. Representative blots and compiled densitometric data from three independent experiments are depicted (n = 3, mean + SD.; * p b 0.05; ANOVA, Bonferroni).

Dati da [ , , Vascul Pharmacol, 2016, 83:47-56. ]

Sellecks BAY 87-2243 È stato citato da 51 Pubblicazioni

Hypoxia Inhibitor Improves Iodine Uptake Disorder in Thyroid Cancer Through the hsa_circ_0023990/miR-448/DNMT1/NIS Axis [ Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124] PubMed: 40386902
Hypoxia Inhibitor Improves Iodine Uptake Disorder in Thyroid Cancer Through the hsa_circ_0023990/miR-448/DNMT1/NIS Axis [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102] PubMed: 40386902
Attenuation of palmitic acid-induced lysyl oxidase overexpression in the ovary contributes to the improvement of ovulation in obesity by metformin [ Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002] PubMed: 38333108
Forchlorfenuron-Induced Mitochondrial Respiration Inhibition and Metabolic Shifts in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(5)976] PubMed: 38473335
HIF-1 inhibition reverses opacity in a rat model of galactose-induced cataract [ PLoS One, 2024, 19(2):e0299145] PubMed: 38416732
Hypoxia-induced downregulation of microRNA-186-5p in endothelial cells promotes non-small cell lung cancer angiogenesis by upregulating protein kinase C alpha [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436] PubMed: 36845338
Histone acetyltransferase P300 deficiency promotes ferroptosis of vascular smooth muscle cells by activating the HIF-1α/HMOX1 axis [ Mol Med, 2023, 29(1):91] PubMed: 37415103
Gelatin methacryloyl (GelMA) loaded with concentrated hypoxic pretreated adipose-derived mesenchymal stem cells(ADSCs) conditioned medium promotes wound healing and vascular regeneration in aged skin [ Biomater Res, 2023, 27(1):11] PubMed: 36782342
ACSL4 deficiency confers protection against ferroptosis-mediated acute kidney injury [ Redox Biol, 2022, 51:102262] PubMed: 35180475
System analysis based on the cancer-immunity cycle identifies ZNF207 as a novel immunotherapy target for hepatocellular carcinoma [ J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414] PubMed: 35246476

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