BAY-8002

N. catalogoS8747 Lotto:S874701

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Dati tecnici

Formula

C20H14ClNO5S

Peso molecolare 415.85 Numero CAS 724440-27-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.59 mM)
Ethanol 28 mg/mL (67.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BAY-8002 è un nuovo inibitore di MCT1 e sopprime potentemente il trasporto bidirezionale del lattato. Questo composto aumenta significativamente i livelli di lattato intratumorale e modula transitoriamente i livelli di piruvato.
Target
MCT
In vitro

BAY-8002 inibisce il cambiamento di fluorescenza SNARF-5 cellulare con una IC50 di 85 (±6) nmol/L nelle cellule DLD-1 che esprimono MCT1 e mostra un'eccellente selettività contro MCT4 (IC50 > 50 μmol/L nelle cellule EVSA-T). Questo composto è un doppio inibitore di MCT1 e MCT2.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30115664/

Sellecks BAY-8002 È stato citato da 6 Pubblicazioni

Lactate transporter MCT4 regulates the hub genes for lipid metabolism and inflammation to attenuate intracellular lipid accumulation in non-alcoholic fatty liver disease [ Genes Dis, 2025, 12(4):101554] PubMed: 40330148
Dual impacts of serine/glycine-free diet in enhancing antitumor immunity and promoting evasion via PD-L1 lactylation [ Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7] PubMed: 39577415
Paralog-dependent isogenic cell assay cascade generates highly selective SLC16A3 inhibitors [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):953-964.e9] PubMed: 37516113
Distinct metabolic states guide maturation of inflammatory and tolerogenic dendritic cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):5184] PubMed: 36056019
PXR Modulates the Prostate Cancer Cell Response to Afatinib by Regulating the Expression of the Monocarboxylate Transporter SLC16A1 [ Cancers (Basel), 2021, 13(14)3635] PubMed: 34298852
Ibrutinib Unmasks Critical Role of Bruton Tyrosine Kinase in Primary CNS Lymphoma. [ Cancer Discov, 2017, 7(9):1018-1029] PubMed: 28619981

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