BAY 61-3606 dihydrochloride

N. catalogoS7006 Lotto:S700601

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Dati tecnici

Formula

C20H18N6O3.2HCl
Peso molecolare 463.32 Numero CAS 648903-57-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (12.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.300mg/ml (0.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BAY 61-3606 dicloridrato è un inibitore potente e selettivo della Syk kinase (Ki = 7,5 nM). BAY-61-3606 induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosis.
Target
Syk
(Cell-free assay)
7.5 nM(Ki)
In vitro

BAY 61-3606 è un inibitore altamente selettivo della Syk kinase. Altre tirosin-chinasi selezionate, Lyn, Fyn, Src, Itk e Btk, non sono inibite da BAY 61-3606 a concentrazioni fino a 4,7 μM. Si è anche riscontrato che BAY 61-3606 inibisce la segnalazione mediata dal recettore delle cellule B (BCR).

Bay 61-3606 è un sensibilizzatore dell'apoptosi indotta da TRAIL. La down-regolazione di Mcl-1 da parte di Bay 61-3606 è dipendente dalla concentrazione e dal tempo nelle cellule MCF-7. La fosforilazione di Syk è ridotta da Bay 61-3606 nelle cellule MCF-7 e T47D. La down-regolazione di Mcl-1 da parte di Bay 61-3606 è indipendente da Syk nelle cellule di cancro al seno. Bay 61-3606 promuove la degradazione ubiquitina/proteasoma-dipendente della proteina Mcl-1 nelle cellule MCF-7. Bay 61-3606 inibisce la fosforilazione di CDK9, dell'RNA polimerasi II e l'espressione di Mcl-1 nelle cellule MCF-7. Bay 61-3606 inibisce l'attività chinasica di CDK9 con un IC50 in vitro di 37 nM.
In vivo

Dopo 20 giorni di somministrazione del farmaco, il volume del tumore xenograftato ha mostrato una significativa riduzione (P <0,001) dell'efficacia di Bay 61–3606 quando somministrato in combinazione con TRAIL.

La somministrazione orale di BAY 61-3606 ai ratti sopprime significativamente la reazione anafilattica cutanea passiva indotta da antigene, la broncocostrizione e l'edema bronchiale a 3 mg/kg. Inoltre, BAY 61-3606 attenua l'infiammazione delle vie aeree indotta da antigene nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    MCF-7 cells

  • Concentrazioni

    2.5 μM or 5 μM

  • Tempo di incubazione

    12 h or 24 h

  • Metodo

    MCF-7 cells are exposed to TRAIL (indicated concentrations:0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml) with or without Bay 61-3606 (2.5 μM) for 24 h; After exposure to the agents for 12 h, MCF-7 cells are subjected to immunocytochemistry using an active Bak antibody; Caspase activity is measured in MCF-7 cells exposed to Bay 61-3606 (5 μM) with or without TRAIL (50 ng/ml) for 24 h.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12766258/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26720004/

Sellecks BAY 61-3606 dihydrochloride È stato citato da 18 Pubblicazioni

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Trem2 Agonist Reprograms Foamy Macrophages to Promote Atherosclerotic Plaque Stability-Brief Report [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2024, 44(7):1646-1657] PubMed: 38695172
Probucol protects against brain damage caused by intra-neural pyroptosis in rats with vascular dementia through inhibition of the Syk/Ros pathway [ Aging (Albany NY), 2024, 16(5):4363-4377] PubMed: 38441564
HP1 induces ferroptosis of renal tubular epithelial cells through NRF2 pathway in diabetic nephropathy [ Open Life Sci, 2023, 18(1):20220678] PubMed: 37589000
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
Fcγ receptor activation mediates vascular inflammation and abdominal aortic aneurysm development [ Clin Transl Med, 2021, 11(7):e463] PubMed: 34323424
ARPC1B binds WASP to control actin polymerization and curtail tonic signaling in B cells [ JCI Insight, 2021, e149376] PubMed: 34673575
Dectin-2-mediated initiation of immune responses caused by influenza virus hemagglutinin [ Biomed Res, 2021, 42(2):53-66] PubMed: 33840686
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790] PubMed: 31160710

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