Empesertib (BAY1161909)

N. catalogoS8214 Lotto:S821402

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Dati tecnici

Formula

C₂₉H₂₆FN₅O₄S

Peso molecolare

559.61

Numero CAS

1443763-60-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (178.69 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5), un derivato del triazolopiridina, è un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale della serina/treonina monopolar spindle 1 (Mps1) chinasi con una IC50 <1 nM. Questo composto ha una potenziale attività antineoplastica.

Target

Mps1
(Cell-free assay)

1 nM

In vitro

Empesertib (BAY1161909) è un inibitore molto efficace di MPS1 con una IC50 inferiore o uguale a 1 nM (più potente di 1 nM) in un saggio chinasico di MPS1 con una concentrazione di 1 μM/2 mM ATP, e una IC50 inferiore a 400 nM in un saggio di proliferazione cellulare HeLa.

In vivo

Empesertib (BAY1161909) è un inibitore molto efficace di MPS1 con una biodisponibilità orale massima (Fmax) nel ratto superiore al 70%, determinata tramite microsomi epatici di ratto, e una biodisponibilità orale massima (Fmax) nel cane superiore al 50%, determinata tramite microsomi epatici di cane, e una biodisponibilità orale massima (Fmax) nell'uomo superiore al 60%, determinata tramite microsomi epatici umani.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Cultivated tumor cells Concentrazioni 0.01 μM-30 μM Tempo di incubazione 4 days Metodo Empesertib (BAY1161909) was evaluated using the following procedure: Cultivated tumor cells are plated at a density of 5000 cells/well (MCF7, DU145, HeLa-MaTu-ADR), 3000 cells/well (NCI-H460, HeLa-MaTu, HeLa), or 1000 cells/well (B16F10) in a 96-well multititer plate in 200 μl of their 5 respective growth medium supplemented 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates was replaced by fresh culture medium (200 μl), to which this compound is added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.01-30 μM; The cells are incubated for 4 days in its presence. Cell proliferation is determined by staining the cells with crystal violet: the cells are fixed by adding 20 μl/measuring point of an 11 % glutaric aldehyde solution for 15 minutes at room temperature. After three washing cycles of the fixed cells 15 with water, the plates are dried at room temperature. The cells are stained by adding 100 μl/measuring point of a 0.1 % crystal violet solution (pH 3.0). After three washing cycles of the stained cells with water, the plates are dried at room temperature. The dye is dissolved by adding 100 μl/measuring point of a 10% acetic acid solution.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali rat, dog and humans Dosaggi 1-2 mg/mL Somministrazione Oral gavage, IV

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Cultivated tumor cells
Concentrazioni
0.01 μM-30 μM
Tempo di incubazione
4 days
Metodo
Empesertib (BAY1161909) was evaluated using the following procedure: Cultivated tumor cells are plated at a density of 5000 cells/well (MCF7, DU145, HeLa-MaTu-ADR), 3000 cells/well (NCI-H460, HeLa-MaTu, HeLa), or 1000 cells/well (B16F10) in a 96-well multititer plate in 200 μl of their 5 respective growth medium supplemented 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates was replaced by fresh culture medium (200 μl), to which this compound is added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.01-30 μM; The cells are incubated for 4 days in its presence. Cell proliferation is determined by staining the cells with crystal violet: the cells are fixed by adding 20 μl/measuring point of an 11 % glutaric aldehyde solution for 15 minutes at room temperature. After three washing cycles of the fixed cells 15 with water, the plates are dried at room temperature. The cells are stained by adding 100 μl/measuring point of a 0.1 % crystal violet solution (pH 3.0). After three washing cycles of the stained cells with water, the plates are dried at room temperature. The dye is dissolved by adding 100 μl/measuring point of a 10% acetic acid solution.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
rat, dog and humans
Dosaggi
1-2 mg/mL
Somministrazione
Oral gavage, IV

Riferimenti

https://patents.google.com/patent/WO2014198647A2/en

Sellecks Empesertib (BAY1161909) È stato citato da 2 Pubblicazioni

TTK activates ATR through RPA2 phosphorylation to promote olaparib resistance in ovarian cancer [ Commun Biol, 2025, 8(1):1011]	PubMed: 40617868
The HIPK2/CDC14B-MeCP2 axis enhances the spindle assembly checkpoint block by promoting cyclin B translation [ Sci Adv, 2023, 9(3):eadd6982]	PubMed: 36662865

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