BAY 11-7082 (BAY 11-7821)

N. catalogoS2913 Lotto:S291305

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Dati tecnici

Formula

C10H9NO2S
Peso molecolare 207.25 Numero CAS 19542-67-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (197.82 mM)
Ethanol 3 mg/mL (14.47 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 8.000mg/ml (38.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.000mg/ml (9.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BAY 11-7082 (BAY 11-7821) è un inibitore di NF-κB, inibisce la fosforilazione di IκBα indotta da TNFα con un IC50 di 10 μM nelle cellule tumorali. BAY 11-7082 inibisce la proteasi specifica dell'ubiquitina USP7 e USP21 con IC50 di 0,19 μM e 0,96 μM, rispettivamente. BAY 11-7082 induce apoptosi e arresto della fase S nelle cellule di cancro gastrico.
Target
E2-conjugating enzymes
(Cell-free assay)		 USP7
(Cell-free assay)		 USP21
(Cell-free assay)		 USP6
(Cell-free assay)		 IκBα phosphorylation
(Tumor cells)
0.19 μM 0.96 μM 1.7 μM 10 μM
In vitro

BAY 11-7082 abroga completamente e specificamente il legame del DNA di NF-κB, downregolando la citochina inducibile da NF-κB IL-6 e inducendo l'apoptosi.

Questo composto (< 8 μM) è in grado di inibire efficacemente l'attività luciferasica di NFκB sia basale che stimolata da TNFα in modo dose-dipendente. Esso (8 μM) inibisce fortemente il tasso di proliferazione nelle cellule NCI-H1703.

Questo composto (5 μM) riduce rapidamente ed efficacemente il legame del DNA di NF-kappaB nelle linee cellulari T infettate da HTLV-I e down-regola l'espressione del gene antiapoptotico, Bcl-x(L), mentre ha scarso effetto sul legame del DNA di un altro fattore di trascrizione, AP-1. Questa apoptosi indotta chimicamente delle cellule ATL primarie è più evidente di quella delle normali cellule mononucleate del sangue periferico, e l'apoptosi di queste cellule è anche associata alla down-regolazione dell'attività di NF-kappaB. Esso (5 μM) induce selettivamente l'apoptosi delle linee cellulari T infettate da HTLV-I associata alla down-regolazione dell'espressione di ciclina D1, ciclina D2 e Bcl-xL.

Questo composto (100 μM) previene la traslocazione nucleare di p65 elicitata da NMDA e l'aumento indotto da NMDA del legame di NF-κB in sezioni di ippocampo di topo. Previene la tossicità da NMDA che si verifica nella regione CA1 di sezioni di ippocampo con una neuroprotezione del 40% a 20 μM e del 70% a 100 μM.

Questa sostanza chimica a tutte le concentrazioni testate inibisce significativamente l'attività di legame del DNA di NF-κB p65 nel tessuto adiposo, mentre nel muscolo scheletrico, a 50 μM e 100 μM, inibisce significativamente l'attività di legame del DNA di NF-κB p65. Essa (100 μM) riduce la proteina IKK-β nel tessuto adiposo umano e nel muscolo scheletrico. Questo composto (100 μM) diminuisce significativamente il rilascio di TNF-α dal tessuto adiposo, mentre il rilascio di IL-6 e IL-8 è significativamente inibito a tutte le concentrazioni di questa sostanza chimica testate. Esso (50 μM) diminuisce significativamente il rilascio di TNF-α, IL-6 e IL-8 nel muscolo scheletrico.

Questo composto è anche risultato inattivare gli enzimi di coniugazione E2 Ubc (ubiquitina coniugante) 13 e UbcH7 e la ligasi E3 LUBAC (linear ubiquitin assembly complex), e quindi induce la morte di linfomi a cellule B e leucemie a cellule T.

In vivo

BAY 11-7082, un inibitore di NF-κB, induce apoptosi e arresto della fase S nelle cellule di cancro gastrico.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    NCI-H1703 cells

  • Concentrazioni

    ~8 μM

  • Tempo di incubazione

    12 hours

  • Metodo

    Cells are transfected with siRNA in 96-well microtiter plates and then cultured for 72 hours in complete NSCLC medium, treated with BAY 11-7082 for 12 hours. Cells are incubated with [3H]thymidine for 3 hours. The cells are collected on filters using an automatic cell harvester and radioactivity on the filters is measured by β-scintillation counting.
Studio sugli animali:

[8]
  • Modelli animali

    Male BALB/c nude mice

  • Dosaggi

    2.5 & 5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.t.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17227230/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22549160/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16162000/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12176906/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15755516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23441730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25159004/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23846545/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Immunofluorescence images of Ishikawa cells showing the increase in the nuclear colocalization of ERa (red) and p65 (green) after E2 incubation. Nuclear colocalization is yellow. Treatment with ICI 182,780, PDTC or Bay inhibited the nuclear localization of both ERa and p65. Blue, DAPI-stained nuclei. All pictures were obtained the same day using the same microscope settings. Original magnification 3200, bar =50 um. Arrows, cytoplasmic ERa and p65 staining. ICI, ICI 182,780; Bay, Bay 11-7082.

Dati da [ Int J Cancer , 2014 , 135(2), 282-94 ]

The effect of vaspin on TNF α -induced THP-1 cell adhesion to HAECS measured staining with VibrantDiO® Cell-Labeling Solution. The level of THP-1 cell adhesion to HAECs was measured at 4 hr after treatment with 25 -100 ng/mL vaspin in the presence or absence of 10 ng/mL TNF α . BAY11-7082 (10 uM, S2913, Selleckchem, USA), an inhibitor of NF- κ B, was used as a positive control.

Dati da [ Cardiovasc Diabetol , 2014 , 13, 41 ]

<p>Shown are Western blot analysis of Wnt5a expression in HDPCs treated with TNF-a (n=3–4). The gene expression level was normalized to GAPDH (n = 3–6). HDPCs were preincubated with pyrrolidinedithiocarbamic acid (PDTC, an NF-κB inhibitor), BAY11-7082 (an NF-κB inhibitor), SP600125 (a JNK inhibitor), SB203580 (a p38 inhibitor), or U0126 (an ERK inhibitor) before treatment with TNF-a.</p>

Dati da [ J Biol Chem , 2014 , 289(30), 21028-21039 ]

The inhibition of IκBα phosphorylation by BAY11-7082 (10 µM) was confirmed using western blotting, and GAPDH was used as an internal reference.

Dati da [ , , Cancer Lett, 2016, 378(2):131-41 ]

Sellecks BAY 11-7082 (BAY 11-7821) È stato citato da 399 Pubblicazioni

Nanodiamonds Interact with Primary Human Macrophages and Dendritic Cells Evoking a Vigorous Interferon Response [ ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079] PubMed: 40368637
Gut Microbiota Modulates Obesity-Associated Skeletal Deterioration Through Macrophage Aging and Grancalcin Secretion [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634] PubMed: 40349163
Heterogeneous Activation of Signaling Pathways and Therapeutic Vulnerabilities in KSHV-Associated Primary Effusion Lymphoma Cell Lines [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70534] PubMed: 40751690
Shigella type-III secretion system effectors counteract the induction of host inflammation and cell death [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7] PubMed: 40931196
PDPN+ cancer-associated fibroblasts enhance gastric cancer angiogenesis via AKT/NF-κB activation and the CCL2-ACKR1 axis [ MedComm (2020), 2025, 6(1):e70037] PubMed: 39764562
HIF-1-mediated macrophage metabolic reprogramming promotes AKI to CKD transition [ Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5936-5955] PubMed: 41079928
Helicobacter Pylori-induced BRD2 m6A modification sensitizes gastric cancer cells to chemotherapy by breaking FLIP/Caspase-8 homeostasis [ Int J Biol Sci, 2025, 21(1):346-362] PubMed: 39744419
Bisphenol A drives nuclear factor-kappa B signaling activation and enhanced motility in non-transformed breast cells [ Environ Pollut, 2025, 376:126422] PubMed: 40360080
SUV39H1-dependent methyl-degron is a critical regulator of skeletal homeostasis [ Cell Rep, 2025, 44(7):115910] PubMed: 40581930
The balance between IFN-γ and ERK/MAPK signaling activities ensures lifelong maintenance of intestinal stem cells [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)00057-9] PubMed: 39952238

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