Batoprotafib (TNO155)

N. catalogoS8987 Lotto:S898701

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Dati tecnici

Formula

C18H24ClN7OS
Peso molecolare 421.95 Numero CAS 1801765-04-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.07 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.200mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Batoprotafib (TNO155) è un inibitore della protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) con IC50 di 0,011 µM e ha potenziale attività antineoplastica.
Target
SHP-2
(Cell-free assay)
0.011 μM
In vitro

Batoprotafib (TNO155) inibisce il pERK di KYSE520 e la proliferazione cellulare di KYSE520 a 5 giorni con IC50 rispettivamente di 0,008 µM e di 0,100 µM. Le sue IC50 off-target sono 18 µM, 6,9 µM, 11 µM e > 30μM per Cav1.2, VMAT, SST3 e tutti gli altri, rispettivamente.
In vivo

Batoprotafib (TNO155) è un potente e selettivo inibitore first-in-class di SHP2 wild-type, con elevata biodisponibilità orale e proprietà di classe I secondo il BCS. La sua biodisponibilità orale in topo, ratto e scimmia è rispettivamente del 78%, 86% e 60%.
Densità g/mL

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    PC-14 cells

  • Concentrazioni

    3 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    PC-14 cells were treated with nazartinib (0.1 or 0.3 µM), 3 µM Batoprotafib (TNO155), or the combination of nazartinib and it for 4 hours or 24 hours.

Riferimenti

  • https://colectivogist.files.wordpress.com/2017/11/nuevos-ensayos-geis-2017.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33046519/

Sellecks Batoprotafib (TNO155) È stato citato da 10 Pubblicazioni

Impaired MC3T3-E1 osteoblast differentiation triggered by oncogenic HRAS is rescued by the farnesyltransferase inhibitor Tipifarnib [ Sci Rep, 2025, 15(1):6832] PubMed: 40000861
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881] PubMed: 40799749
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120] PubMed: 40667115
Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37] PubMed: 38297405
Allosteric inhibitor of SHP2 enhances macrophage endocytosis and bacteria elimination by increasing caveolae activation and protects against bacterial sepsis [ Pharmacol Res, 2024, 201:107096] PubMed: 38320736
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725] PubMed: 39253995
MUC1-C Is a Common Driver of Acquired Osimertinib Resistance in NSCLC [ J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017] PubMed: 37924972
Mapping the landscape of genetic dependencies in chordoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1933] PubMed: 37024492
SHP2 deneddylation mediates tumor immunosuppression in colon cancer via the CD47/SIRPα axis [ J Clin Invest, 2023, 133(4)e162870] PubMed: 36626230
KRAS Secondary Mutations That Confer Acquired Resistance to KRAS G12C Inhibitors, Sotorasib and Adagrasib, and Overcoming Strategies: Insights From In Vitro Experiments [ J Thorac Oncol, 2021, 16(8):1321-1332] PubMed: 33971321

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