Baricitinib phosphate

N. catalogoS5754 Lotto:S575401

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Dati tecnici

Formula

C16H20N7O6PS
Peso molecolare 469.41 Numero CAS 1187595-84-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.25 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Baricitinib phosphate (INCB-028050, LY-3009104) è un inibitore selettivo di JAK1 e JAK2 con IC50 di 5,9 nM e 5,7 nM, selettivo circa 70 e 10 volte rispetto a JAK3 e Tyk2, senza inibizione di c-Met e Chk2. Il Baricitinib è risultato ridurre o interrompere il passaggio del virus nelle cellule bersaglio ed è utilizzato nella ricerca di trattamento per COVID-19.
Target
JAK2
(Cell-free assay)		 JAK1
(Cell-free assay)		 TYK2
(Cell-free assay)		 JAK3
(Cell-free assay)
5.7 nM 5.9 nM 53 nM >400 nM

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20363976/

Sellecks Baricitinib phosphate È stato citato da 16 Pubblicazioni

Macrophage re-programming by JAK inhibitors relies on MAFB [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152] PubMed: 38528207
Type I interferon signaling induces a delayed antiproliferative response in respiratory epithelial cells during SARS-CoV-2 infection [ J Virol, 2023, 97(12):e0127623] PubMed: 37975674
Treatment of rheumatoid arthritis with baricitinib or upadacitinib is associated with reduced scaffold protein NEDD9 levels in CD4+ T cells [ Physiol Rep, 2023, 11(19):e15829] PubMed: 37771106
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44] PubMed: 37726797
Tumor necrosis factor alpha neutralization attenuates immune checkpoint inhibitor-induced activation of intermediate monocytes in synovial fluid mononuclear cells from patients with inflammatory arthritis [ Arthritis Res Ther, 2022, 24(1):43] PubMed: 35164829
The Janus kinase inhibitor (baricitinib) suppresses the rheumatoid arthritis active marker gliostatin/thymidine phosphorylase in human fibroblast-like synoviocytes [ Immunol Res, 2022, 10.1007/s12026-022-09261-4] PubMed: 35014010
Tumor-derived lactate inhibit the efficacy of lenvatinib through regulating PD-L1 expression on neutrophil in hepatocellular carcinoma [ J Immunother Cancer, 2021, 9(6)e002305] PubMed: 34168004
Baricitinib Ameliorates Experimental Autoimmune Encephalomyelitis by Modulating the Janus Kinase/Signal Transducer and Activator of Transcription Signaling Pathway [ Front Immunol, 2021, 12:650708] PubMed: 33927721
The Effect of JAK1/2 Inhibitors on HIV Reservoir Using Primary Lymphoid Cell Model of HIV Latency [ Front Immunol, 2021, 12:720697] PubMed: 34531866
Inhibition of Janus Kinase 1 synergizes docetaxel sensitivity in prostate cancer cells [ J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16684] PubMed: 34322995

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