Azeliragon (TTP488)

N. catalogoS6415 Lotto:S641501

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Dati tecnici

Formula

C32H38ClN3O2
Peso molecolare 532.12 Numero CAS 603148-36-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 120 mg/mL (225.51 mM)
Ethanol 100 mg/mL (187.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Azeliragon (TTP488, PF-04494700) è una piccola molecola biodisponibile per via orale che inibisce il recettore per i prodotti finali di glicazione avanzata (RAGE), un recettore di superficie cellulare simile a un'immunoglobulina sovraespresso nei tessuti cerebrali dei pazienti con AD.
Target
RAGE
In vivo

Studi preclinici in modelli animali di malattia di Alzheimer (tgAPPSwedish/London) hanno mostrato che azeliragon diminuisce la deposizione di placche Aβ; riduce la concentrazione totale di Aβ nel cervello mentre aumenta i livelli di Aβ nel plasma; diminuisce sAPPβ mentre aumenta sAPPα; riduce i livelli di citochine infiammatorie; e rallenta il declino cognitivo e migliora il flusso sanguigno cerebrale.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29616709/

Sellecks Azeliragon (TTP488) È stato citato da 10 Pubblicazioni

S100A8/A9 innate immune signaling as a distinct mechanism driving progression of smoking-related breast cancers [ Oncogene, 2025, 44(15):1051-1062] PubMed: 39856330
Direct interaction of HMGB1 with SARS-CoV-2 facilitates its infection via RAGE-dependent endocytosis [ iScience, 2025, 28(8):113063] PubMed: 40740486
Circulating HMGB2 Is Associated With Angiographic Coronary Collateralization in Diabetic Patients With Chronic Total Occlusion and Impairs Vessel Growth via NLRP3 [ Circ J, 2025, 10.1253/circj.CJ-24-0878] PubMed: 40368806
Macrophage RAGE activation is proinflammatory in NASH [ JCI Insight, 2024, e169138] PubMed: 38175729
RAGE engagement by SARS-CoV-2 enables monocyte infection and underlies COVID-19 severity [ Cell Rep Med, 2023, 4(11):101266] PubMed: 37944530
Azeliragon inhibits PAK1 and enhances the therapeutic efficacy of AKT inhibitors in pancreatic cancer [ Eur J Pharmacol, 2023, 948:175703] PubMed: 37028543
Modulating the RAGE-Induced Inflammatory Response: Peptoids as RAGE Antagonists [ Chembiochem, 2023, 10.1002/cbic.202300503] PubMed: 37679300
The receptor for advanced glycation end products mediates dysfunction of airway epithelial barrier in a lipopolysaccharides-induced murine acute lung injury model [ Int Immunopharmacol, 2021, 93:107419] PubMed: 33548580
Tumor-derived HMGB1 induces CD62Ldim neutrophil polarization and promotes lung metastasis in triple-negative breast cancer [ Oncogenesis, 2020, 9(9):82] PubMed: 32943604
Carnosine Stimulates Macrophage-Mediated Clearance of Senescent Skin Cells Through Activation of the AKT2 Signaling Pathway by CD36 and RAGE [ Front Pharmacol, 2020, 11:593832] PubMed: 33390976

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