Azelastine HCl

N. catalogoS2552 Lotto:S255202

Stampa

Dati tecnici

Formula

C22H24ClN3O.HCl
Peso molecolare 418.36 Numero CAS 79307-93-0
Solubilità (25°C)* In vitro Water 83 mg/mL (198.39 mM)
DMSO 77 mg/mL (184.05 mM)
Ethanol 64 mg/mL (152.97 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Azelastine HCl è un potente antagonista selettivo dei histamine receptor di seconda generazione, utilizzato nel trattamento della rinite.
Target
Histamine receptor
In vitro Azelastine inibisce il rilascio di TNF-alfa indotto da Ag e ionomicina con valori IC50 di 25,7 mM e 1,66 mM, rispettivamente, in una linea cellulare di mastociti di ratto RBL-2H3. Azelastine inibisce anche l'espressione di mRNA di TNF-alfa, la sintesi e il rilascio di proteine TNF-alfa e, possibilmente correlato a questi effetti, l'influsso di Ca2+ nelle cellule stimolate da Ag. Azelastine inibisce il rilascio di TNF-alfa in misura maggiore rispetto all'espressione di mRNA/sintesi proteica e all'influsso di Ca2+ nelle cellule stimolate da ionomicina, suggerendo che Azelastine inibisce il processo di rilascio più potentemente della trascrizione o della produzione di TNF-alfa interferendo con un segnale diverso dal Ca2+. Azelastine aggiunta 1 ora dopo la stimolazione con ionomicina blocca anche immediatamente il successivo rilascio di TNF-alfa, che è stato prodotto nelle cellule, senza influenzare l'influsso di Ca2+. Azelastine inibisce la traslocazione della proteina chinasi C indotta da ionomicina, ma non quella indotta da Ag, alle membrane. Il cloridrato di azelastina (Azeptin) sopprime in modo dose-dipendente sia la sintesi di DNA che di proteine nei fibroblasti gengivali umani (HF) e sopprime anche la blastogenesi dei linfociti del sangue periferico umano (PBL). Il cloridrato di azelastina (Azeptin) sopprime sia il livello di mRNA dell'ossido nitrico sintasi inducibile che la generazione di NO nei macrofagi peritoneali di topo. Azelastine inibisce la secrezione di IL-6, TNF-alfa e IL-8, nonché l'attivazione di NF-kappaB e i livelli intracellulari di ioni calcio nelle normali mastcellule umane.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9300717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074948/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14646384/

Sellecks Azelastine HCl È stato citato da 7 Pubblicazioni

Pharmacological inhibition of PDGF-C/neuropilin-1 interaction: A novel strategy to reduce melanoma metastatic potential [ Biomed Pharmacother, 2024, 176:116766] PubMed: 38788599
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] PubMed: None
The Anti-Histamine Azelastine, Identified by Computational Drug Repurposing, Inhibits Infection by Major Variants of SARS-CoV-2 in Cell Cultures and Reconstituted Human Nasal Tissue [ Front Pharmacol, 2022, 13:861295] PubMed: 35846988
Anti-allergic drug azelastine suppresses colon tumorigenesis by directly targeting ARF1 to inhibit IQGAP1-ERK-Drp1-mediated mitochondrial fission [ Theranostics, 2021, 11(4):1828-1844] PubMed: 33408784
Suppression of LPS-Induced Inflammation and Cell Migration by Azelastine through Inhibition of JNK/NF-κB Pathway in BV2 Microglial Cells [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)9061] PubMed: 34445767
In vitro activity of non-antibiotic drugs against Staphylococcus aureus clinical strains [ J Glob Antimicrob Resist, 2021, 27:167-171] PubMed: 34560306
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.