Camizestrant (AZD9833)

N. catalogoS8958 Lotto:S895801

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Dati tecnici

Formula

C24H28F4N6
Peso molecolare 476.51 Numero CAS 2222844-89-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 95 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.750mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.790mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Camizestrant (AZD9833) è un antagonista selettivo e disponibile per via orale del recettore degli estrogeni (ER) con attività antineoplastica.
Target
ER
In vitro

È stato dimostrato che Camizestrant (AZD9833) è un degradatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERD) altamente potente che mostra un profilo farmacologico paragonabile a ICI-182780 nella sua capacità di degradare ERα sia nelle linee cellulari MCF-7 che CAMA-1.
In vivo

Camizestrant (AZD9833) ha una potente attività in vivo in modelli di xenotrapianto murini, e un rigoroso controllo della lipofilia assicura che abbia proprietà fisicochimiche e farmacocinetiche precliniche favorevoli per la somministrazione orale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MCF-7 cells

  • Concentrazioni

    100 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    MCF7 cells are treated with DMSO, 1 nM estradiol (E2), or 100 nM 4-OH ICI 46474, ICI-182780, or Camizestrant (AZD9833) for 24 h. Expression of the ERα regulated genes PGR, TFF1, and GREB1 is assessed.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male CB17 SCID mice, rats

  • Dosaggi

    0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 5 mg/kg

  • Somministrazione

    IV, Oral gavage

Riferimenti

  • https://patents.google.com/patent/US20180111931A1/en?oq=US20180111931
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32910656/

Sellecks Camizestrant (AZD9833) È stato citato da 1 Pubblicazione

Antiviral Activity of Selective Estrogen Receptor Modulators against Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus In Vitro and In Vivo [ Viruses, 2024, 16(8)1332] PubMed: 39205306

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