AZD7648

N. catalogoS8843 Lotto:S884302

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Dati tecnici

Formula

C18H20N8O2
Peso molecolare 380.40 Numero CAS 2230820-11-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (23.65 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AZD7648 è un potente inibitore di DNA-PK con una IC50 di 0,6 nM in saggio biochimico e più di 100 volte selettivo contro 396 altre chinasi.
Target
DNA-PK
(Cell-free assay)
0.6 nM
In vitro

AZD7648 inibisce l'autofosforilazione di DNA-PK S2056 indotta da IR con una IC50 = 92 nM nelle cellule di carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) A549. Nelle cellule A549, questo composto (≥1 µM) in combinazione con 2Gy IR per 48 ore porta ad un significativo accumulo di cellule arrestate nella fase G2/M del ciclo cellulare, un aumento di 4 volte nella formazione di micronuclei e un'induzione di 3 volte della formazione di foci di γH2AX, pATM S1981 e 53BP1 rispetto all'IR da sola.
In vivo

AZD7648 è un potente e altamente selettivo inibitore di DNA-PK, con buona solubilità cristallina, permeabilità e stabilità metabolica, buona biodisponibilità e farmacocinetica prevedibile nelle specie precliniche, e potente knockdown di pRPA e regressioni nei modelli di xenotrapianto murini se combinato con AZD2281 o radiazioni.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    HeLa cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 1 h.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    SCID mice

  • Dosaggi

    4-100 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/DDT01-02
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3512
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35869071/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31699977/

Sellecks AZD7648 È stato citato da 31 Pubblicazioni

Multilayered HIV-1 resistance in HSPCs through CCR5 Knockout and B cell secretion of HIV-inhibiting antibodies [ Nat Commun, 2025, 16(1):3103] PubMed: 40164595
Engineering synthetic signaling receptors to enable erythropoietin-free erythropoiesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1140] PubMed: 39880867
Targeting synthetic lethality between non-homologous end joining and radiation in very-high-risk medulloblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202] PubMed: 40562042
A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w] PubMed: 39930152
Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353
TOX High-Mobility Group Box Family Member 4 promotes DNA double-strand break repair via nonhomologous end joining [ J Biol Chem, 2025, 301(6):110174] PubMed: 40328361
The aflatoxin B1-induced formamidopyrimidine adduct is repaired by transcription-coupled nucleotide excision repair in human cells [ NAR Cancer, 2025, 7(3):zcaf030] PubMed: 40918649
Structural Basis for Retron Co-option of Anti-phage ATPase-nuclease [ bioRxiv, 2025, 2025.05.10.653283] PubMed: 40462907
Autologous genome-edited hematopoietic stem cells correct Gaucher disease and establish a platform for clinical translation [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7123212] PubMed: 40894035
Genome editing with the HDR-enhancing DNA-PKcs inhibitor AZD7648 causes large-scale genomic alterations [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02488-6] PubMed: 39604565

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