AZD4573

N. catalogoS8719 Lotto:S871901

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Dati tecnici

Formula

C22H28ClN5O2
Peso molecolare 429.94 Numero CAS 2057509-72-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 86 mg/mL (200.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.000mg/ml (9.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AZD4573 è un potente inibitore di CDK9 (IC50 <0,004 μM) con cinetica di legame rapida (t1/2 = 16 min) e alta selettività verso altre chinasi, incluse altre chinasi della famiglia CDK.
Target
CDK9
<0.004 μM
In vitro

Il trattamento a breve termine con AZD4573 porta a una rapida diminuzione dose- e tempo-dipendente di pSer2-RNAPII cellulare, con conseguente attivazione della caspasi 3 e apoptosi cellulare in un'ampia gamma di linee cellulari di tumori ematologici (ad es. attivazione della caspasi EC50 0,0137 μM in un modello di leucemia mieloide acuta MV4-11).

Negli screening di pannelli di linee cellulari di cancro umano, questo composto dimostra la capacità di indurre una rapida attivazione della caspasi (6h) e una perdita di vitalità (24h) in un set diversificato di tumori ematologici (EC50 mediano della caspasi = 30 nM, GI50 = 11 nM) ma con un effetto minimo sui tumori solidi (EC50 mediano & GI50 >30 μM).
In vivo

AZD4573 mostra una breve emivita in diverse specie precliniche (meno di un'ora in ratto, cane e scimmia) e una buona solubilità per la somministrazione endovenosa.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    SLK cells

  • Concentrazioni

    30 nM

  • Tempo di incubazione

    8 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Nomo-1 AML xenograft

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1650
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/310
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36026503/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33306391/

Sellecks AZD4573 È stato citato da 16 Pubblicazioni

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
The Polybrominated Diphenyl Ether Bromoxib Disrupts Nuclear Import and Export by Affecting Nucleoporins of the Nuclear Pore Complex [ Mar Drugs, 2025, 23(3)108] PubMed: 40137294
Inherited blood cancer predisposition through altered transcription elongation [ Cell, 2024, 187(3):642-658.e19] PubMed: 38218188
CRL3ARMC5 ubiquitin ligase and Integrator phosphatase form parallel mechanisms to control early stages of RNA Pol II transcription [ Mol Cell, 2024, 84(24):4808-4823.e13] PubMed: 39667934
High iASPP (PPP1R13L) expression is an independent predictor of adverse clinical outcome in acute myeloid leukemia (AML) [ Cell Death Dis, 2024, 15(11):869] PubMed: 39616159
Wogonin protects against bleomycin-induced mouse pulmonary fibrosis via the inhibition of CDK9/p53-mediated cell senescence [ Front Pharmacol, 2024, 15:1407891] PubMed: 39040475
Comprehensive molecular characterization of adenoid cystic carcinoma reveals tumor suppressors as novel drivers and prognostic biomarkers [ J Pathol, 2023, 261(3):256-268] PubMed: 37565350
Large language models completely understand molecular characteristics of squamous cervical cancer [ Research Square, 2023, Version 1] PubMed: None
Nuclear microRNAs release paused Pol II via the DDX21-CDK9 complex [ Cell Rep, 2022, 39(2):110673] PubMed: 35417682
PRC1-independent binding and activity of RYBP on the KSHV genome during de novo infection [ PLoS Pathog, 2022, 18(8):e1010801] PubMed: 36026503

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